PF-06869206
PF-06869206
常用名：PF-06869206
CAS号：2227425-05-8
英文名：PF-06869206
中文别名：N/A
PF-06869206名称
中文名：PF-06869206
英文名：PF-06869206
PF-06869206生物活性
描述：PF-06869206是一种口服有效的选择性磷酸钠协同转运蛋白NaPi2a(SLC34A1)抑制剂,IC50为380nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:380nM(NaPi2a/SLC34A1)[1]
体外研究：PF-06869206显示具有380nMNaPi2a抑制效力,优异的亚型选择性和可接受的水溶性(46μM)的属性平衡。PF-06869206描述了啮齿动物NaPi2a和NaPi2c细胞系中的效力。对于人,大鼠和小鼠NaPi2a同种型,PF-06869206显示出相当的亚微摩尔活性,对于大鼠NaPi2a和小鼠NaPi2a,IC50分别为0.4±0.047μM和0.54±0.099μM[1]。
体内研究：在啮齿动物PK研究中评估PF-06869206以确定对体内药理学探索的适合性。结果显示大鼠和小鼠的中度清除率。5mg/kg的口服生物利用度在大鼠中是良好的并且在小鼠中是中等的。在50mg/kg的较高口服剂量下,在两个物种中观察到暴露的超比例增加,提示清除饱和。PF-06869206具有适度的终末消除半衰期(t1/2=1.35小时,Wistar-Han大鼠(10mg/kg,iv)和C57BL6小鼠(1mg/kg,iv)为0.75小时)。此外,渗透性良好(14×10-6cm/s),大鼠肝微粒体(RLM)清除率低(<14μL/min/mg;HLM=39μL/min/mg)[1]。
动物实验：大鼠和小鼠[1]雄性Wistar-Han大鼠（n=2）用PF-06869206（1mg/kg，5mg/kg和50mg/kg;2mL/kg静脉注射或10mL/kg）治疗为po）。用PF-06869206（1mg/kg，5mg/kg和50mg/kg;静脉注射2mL/kg或po为10mL/kg）处理C57BL6小鼠（n=2）[1]。
参考文献：
[1].FilipskiKJ,etal.DiscoveryofOrallyBioavailableSelectiveInhibitorsoftheSodium-PhosphateCotransporterNaPi2a(SLC34A1).ACSMedChemLett.2018Apr12;9(5):440-445.
PF-06869206物理化学性质
分子式：C15H14ClF3N4O2
分子量：374.75
储存条件：2-8℃
PF-06869206重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
PF-06869206
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
