Phosphoramide mustard
Phosphoramide mustard
常用名：Phosphoramide mustard
CAS号：10159-53-2
英文名：Phosphoramide mustard
中文别名：N/A
Phosphoramidemustard名称
英文名：phosphoramidemustard
英文别名：更多
Phosphoramidemustard生物活性
描述：Phosphoramidemustard是环磷酰胺(Cyclophosphamide,HY-17420)的主要代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramidemustard能诱导卵巢颗粒细胞DNA加合物的形成,诱导DNA损伤,诱发卵巢DNA修复反应。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂
靶点：
DNAAlkylator[1]
体外研究：磷酰胺芥子气通过形成交联DNA加合物而引起细胞毒性,该加合物在复制过程中抑制DNA链分离[1]。磷酰胺芥末通过与DNA形成NOR-G-OH、NOR-G和G-NOR-G加合物破坏快速分裂的细胞,可能导致DNA损伤[1]。磷酰胺芥末(3-6μM；48小时)降低大鼠自发永生化颗粒细胞(SIGC)的细胞活力[1]。磷酰胺芥末(3-6μM；24-48小时)诱导DNA加合物形成[1]。磷酰胺芥末(3-6μM；24-48小时)诱导大鼠卵巢DNA损伤[1]。磷酰胺芥末增加DNA损伤反应(DDR)基因(Atm、Parp1、Prkdc、Xrcc6、Brca1、Rad51)mRNA表达水平[1]。磷酰胺芥末(3-6μM；24-48小时)增加DDR蛋白[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SIGCs浓度：0.5μM、1μM、3μM、6μM孵育时间：48小时结果：3μM及以上浓度时细胞活力降低。RT-PCR[1]细胞株：SIGCs浓度：3μM,6μM孵育时间：24小时,48小时结果：DDR基因mRNA表达水平升高。westernblot分析[1]细胞株：SIGCs浓度：3μM,6μM孵育时间：24小时,48小时结果：DDR蛋白普遍升高。
体内研究：磷酰胺芥末(2.1-20.7mg/kg；i.p.；每日；持续5天)抑制大鼠皮下肿瘤生长[2]。磷酰胺芥末(59.4mg/kg；静脉注射)的血浆消失半衰期为15.1分钟[2]。动物模型：大鼠,皮下植入Walker256癌肉瘤[2]剂量：2.1mg/kg、4.8mg/kg、10.4mg/kg、20.7mg/kg给药：腹腔注射,每日1次,连续5天结果：12mg/kg剂量需对皮下肿瘤生长产生50%的抑制作用。动物模型：大鼠[2]剂量：59.4mg/kg(药代动力学分析)给药方式：静脉注射结果：血浆中消失半衰期为15.1min。
参考文献：
[1].ShanthiGanesan,etal.PhosphoramidemustardexposureinducesDNAadductformationandtheDNAdamagerepairresponseinratovariangranulosacells.ToxicolApplPharmacol.2015Feb1;282(3):252–258.
[2].SGenka,etal.Brainandplasmapharmacokineticsandanticanceractivitiesofcyclophosphamideandphosphoramidemustardintherat.CancerChemotherPharmacol.1990;27(1):1-7.
Phosphoramidemustard物理化学性质
密度：1.474g/cm3
沸点：363.5ºCat760mmHg
分子式：C4H11Cl2N2O2P
分子量：221.02200
闪点：173.6ºC
精确质量：219.99400
PSA：76.37000
LogP：1.52540
蒸汽压：2.84E-06mmHgat25°C
折射率：1.525
Phosphoramidemustard合成线路
Phosphoramidemustard英文别名
：Phosphamidemustard
：Friedmanacid
：Phosphorodiamidicmustard
：Phosphoramidemustard
：amino-[bis(2-chloroethyl)amino]phosphinicacid
：Phosphorsaeure-amid-[bis-(2-chlor-aethyl)-amid]
：N,N-Bis(2-chloroethyl)phosphorodiamidicacid
：N,N-Bis-(2-chlor-aethyl)-diamidophosphorsaeure
：N,N-bis-(2-chloro-ethyl)-diamidophosphoricacid
：NLPD
：ASTA5317
：N-Lost-phosphorsaeurediamid[German]
Phosphoramide mustard重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Phosphoramidemustard
Phosphoramide mustard
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
