S2157
S2157
常用名：S2157
CAS号：2262488-39-9
英文名：S2157
中文别名：N/A
S2157名称
英文名：S2157
S2157生物活性
描述：S2157是N-烷基化的反式环丙胺(TCP)衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂。S2157在超级增强子区域增加H3K9甲基化和相应的H3K27脱乙酰化。S2157抑制NOTCH3和TAL1基因的转录,从而诱导TCP抵抗性急性淋巴细胞白血病T-ALL细胞凋亡(apoptosis)。S2157有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除T-ALL细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白去甲基化酶
靶点：
LSD1[1]
体外研究：S2157对人T-ALL细胞系CEM的IC50值在1.1µM和MOLT4的6.8µM之间的T-ALL细胞系特别有效[1]。S2157(4-20µM；72小时)适度抑制有丝分裂原激活的正常T淋巴细胞[1]。S2157(4-8µM；24小时)诱导细胞凋亡并下调T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)细胞中NOTCH3和TAL1蛋白的表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：正常T淋巴细胞浓度：4、8、12、16、20µM孵育时间：72小时结果：适度抑制丝裂原激活的正常T淋巴细胞。细胞凋亡分析[1]细胞系：T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)细胞浓度：4、6、8µM孵育时间：24小时结果：诱导凋亡,表现为T-ALL细胞中annexin-V反应性增加,呈剂量和时间依赖性,不影响细胞周期分布。WesternBlot分析[1]细胞系：T-ALL细胞浓度：4,6,8µM孵育时间：24小时结果：下调T-ALL细胞中NOTCH3和TAL1蛋白的表达。
体内研究：S2157(50mg/kg；IP；每周3次；持续28天)使皮下肿瘤的大小减小到未治疗对照组的20%以下[1]。S2157(50mg/kg；IP)的T1/2为0.88小时,Cmax为4.33μM,AUC为5.75μM•h[1]。S2157(30mg/kg或50mg/kg；每周两次,持续3周)几乎完全抑制了MOLT4细胞的生长,但并非所有NOD/SCID小鼠的MOLT4细胞生长。S2157在小鼠异种移植模型中根除中枢神经系统白血病[1]。动物模型：非肥胖型糖尿病/严重联合免疫缺陷(NOD/SCID)小鼠MOLT4细胞[1]剂量：50mg/kg给药：IP,每周3次,连续28天。结果：皮下肿瘤缩小到未治疗对照组的20%以下。动物模型：8周龄ICR小鼠[1]剂量：50mg/kg(药代动力学分析)给药：IP结果：T1/2为0.88小时,Cmax为4.33μM,AUC为5.75μM•h。
参考文献：
[1].ShioriSaito,etal.EradicationofCentralNervousSystemLeukemiaofT-CellOriginWithaBrain-PermeableLSD1Inhibitor.ClinCancerRes.2019Mar1;25(5):1601-1611.
S2157物理化学性质
分子式：C23H28ClF2N3O2
分子量：451.94
S2157重点介绍
【S2157】凯途网S2157CAS号：2262488-39-9，S2157MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询S2157。
抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
S2157
S2157
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
