达卡巴嗪(柠檬酸)
达卡巴嗪(柠檬酸)
常用名：达卡巴嗪(柠檬酸)
CAS号：64038-56-8
英文名：Dacarbazine citrate
中文别名：N/A
达卡巴嗪(柠檬酸)名称
中文名：达卡巴嗪(柠檬酸)
英文名：Dacarbazinecitrate
达卡巴嗪(柠檬酸)生物活性
描述：柠檬酸达卡巴嗪是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。柠檬酸达卡巴嗪抑制T和B淋巴细胞反应,IC50值分别为50和10μg/mL。柠檬酸达卡巴嗪可用于研究细胞凋亡和各种癌症,如转移性恶性黑色素瘤[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究：柠檬酸达卡巴嗪对T细胞和B细胞有丝分裂的抑制作用不太明显,IC50值分别为50和10μg/mL[2]。柠檬酸达卡巴嗪(30μM,0-14min)在EC50值为23μM的hTRPA1-HEK293细胞中引发浓度依赖性钙反应,并选择性激活人TRPA1通道[3]。柠檬酸达卡巴嗪(100-10000μM,24小时)对B16-F10黑色素瘤细胞有细胞毒性作用[3]。细胞活力测定[3]细胞株：B16-F10细胞浓度：100-10000μM培养时间：24小时结果：细胞活力降低至3000和10000μM,培养24小时后抑制率为62±2%。
体内研究：枸橼酸达卡巴嗪(1mg/kg,i.p.)在培养的小鼠DRG神经元的细胞亚群中引起浓度依赖性钙反应和EC50值为16μM的最大钙反应,并刺激啮齿动物感觉神经元中的TRPA1[3]。枸橼酸达卡巴嗪(1mg/kg,i.p.；1、3、5和7天用于慢性疼痛或1mg/kg的i.p.用于急性治疗)可诱导小鼠产生机械性和冷性痛觉超敏[3]。TRPA1缺陷小鼠和TRPA1受体的反义寡核苷酸可减少柠檬酸达卡巴嗪诱导的伤害性感受[3]。选择性TRPA1受体拮抗剂和抗氧化剂可减少枸橼酸达卡巴嗪诱导的慢性伤害作用[3]。在肿瘤相关癌症疼痛模型中,枸橼酸达卡巴嗪诱导的伤害作用可以被RPA1拮抗剂或抗氧化剂抵抗[3]。动物模型：C57BL/6、Trpa1+/+或Trpa1−/−小鼠[3]剂量：1mg/kg给药：1mg/kg,i.p.(用于急性治疗)；1mg/kg,腹腔注射。；1天、3天、5天和7天(慢性疼痛)结果：急性或反复给药导致机械性痛觉超敏。
参考文献：
[1].AbdullahAAl-Badr,etal.Dacarbazine.ProfilesDrugSubstExcipRelatMethodol
[2].JMRojo,etal.InhibitionofTandBlymphoblasticresponsebymithramycin,dacarbazine,prospidiumchlorideandpeptichemio.Chemotherapy.1983;29(5):345-51.
[3].IntJCancer,etal.Dacarbazinealoneorassociatedwithmelanoma-bearingcancerpainmodelinducespainfulhypersensitivitybyTRPA1activationinmice.IntJCancer.2020May15;146(10):2797-2809.
达卡巴嗪(柠檬酸)物理化学性质
分子式：C12H18N6O8
分子量：374.31
达卡巴嗪(柠檬酸)重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
DaKaBaQin(NingMengSuan)
達卡巴嗪(檸檬酸)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
