KRN5
KRN5
常用名：KRN5
CAS号：1800465-47-7
英文名：KRN5
中文别名：N/A
KRN5名称
中文名：KRN5
英文名：KRN5
KRN5生物活性
描述：KRN5是T细胞激活核因子(NFAT5)的抑制剂,其IC50值为750nM.
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:750nM(NFAT5)[1].
体外研究：当口服施用KRN5时,估计KRN5的血浆半衰期>8h,并且在大鼠中口服和静脉内施用后的生物利用度(F％)为15％。通过在LPS刺激的RAW264.7细胞中NFAT5依赖性报道分子测定,KRN5的IC50值为0.75μM,表明在KRN2化学修饰为KRN5后可以维持体外NFAT5抑制能力。此外,通过细胞毒性测定,hERGK+通道测定,细胞色素抑制测定和肝微粒体代谢稳定性测试确定,KRN5的毒性低于BBR。浓度为1μM的KRN5抑制了LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中NFAT5,IL-6,MCP-1和GM-CSF(NFAT5靶分子)的表达[1]。
体内研究：发现从第21天起每隔一天口服喂食KRN5持续3周,剂量依赖性地减轻关节炎的严重程度。与甲氨蝶呤(一种常用的DMARD)相比,口服KRN5在60mg/kg时的功效在抑制关节炎方面更有效;在相同的实验期间,每周两次口服施用超治疗剂量(5mg/kg)的甲氨蝶呤。特别感兴趣的是,在整个实验过程中没有注意到任何副作用。在KRN5处理的小鼠的血清中血清抗II型胶原IgG的浓度也显着降低。同时,在KRN5处理的CIA小鼠中,LPS刺激的脾细胞产生的TNF-α和IL-6显着低于载体处理的小鼠。KRK刺激的脾细胞中NFAT5的表达也被KRN5降低[1]。
动物实验：小鼠[1]为了在小鼠中诱导佐剂诱导的关节炎（AIA），将2mg完全弗氏佐剂皮内注射到8周龄的C57BL/6小鼠中。通过每日腹膜注射给予AIA小鼠KRN2（3mg/kg），并测量踝和足垫的肿胀2周。为了在小鼠中诱导胶原诱导的关节炎（CIA），在第0天用在CFA中乳化的牛II型胶原免疫8周龄DBA/1J小鼠。在第14天，在不完全弗氏佐剂中加强注射CII。左脚垫。一周后，每天将KN2（3mg/kg）注射到CIAmice中。其他CII免疫的小鼠隔天接受KRN5口服（15mg/kg和60mg/kg）。在第40天收获爪子和脚踝，评估炎症程度，滑膜增生和骨质破坏[1]。
参考文献：
[1].HanEJ,etal.SuppressionofNFAT5-mediatedInflammationandChronicArthritisbyNovelκB-bindingInhibitors.EBioMedicine.2017Apr;18:261-273.
KRN5物理化学性质
分子式：C27H22FNO5
分子量：459.47
储存条件：2-8℃
KRN5重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
KRN5
KRN5
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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