IRAK4-IN-21
IRAK4-IN-21
常用名：IRAK4-IN-21
CAS号：2170694-04-7
英文名：IRAK4-IN-21
中文别名：N/A
IRAK4-IN-21名称
英文名：IRAK4-IN-21
IRAK4-IN-21生物活性
描述：IRAK4-IN-21(化合物17)是一种口服活性、强效和选择性IRAK4抑制剂,IRAK4和TAK1的IC50值分别为5和56nM。IRAK4-IN-21可有效抑制IL-23的产生(IC50=0.17µM),并可用于斑块型银屑病和银屑病关节炎等自身免疫疾病的研究[1]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>IRAK研究领域>>炎症/免疫信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>IRAK
体外研究：IRAK4-IN-21(10µM的4倍连续稀释；1小时)可降低IL-23(THP-1和DC细胞)、IL-6(HUVEC细胞)和MIP-1β(人全血)的水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：THP-1,DC细胞(用IFN-γ引物)浓度：10µM(10µM的4倍连续稀释)培养时间：1小时(预培养)结果：IC50分别为0.17和0.51µM时,抑制了THP-1和DC细胞上清液中的IL-23水平。细胞活力测定[1]细胞系：HUVEC细胞(IL-1β刺激)浓度：10µM(10µM的4倍系列稀释)培养时间：1小时(预培养)结果：IC50为0.20µM抑制了HUVEC细胞上清液中IL-6的水平。细胞活力测定[1]细胞系：人全血(IL-1β刺激)浓度：10µM(10µM的4倍系列稀释)培养时间：1小时(预培养)结果：用0.47µM的IC50抑制了人全血中MIP-1β的水平。
体内研究：IRAK4-IN-21(75mg/kg；p.o.；单一)在抑制IL-6生成的急性动物模型研究中显示出中等疗效[1]。动物模型：BALB/c小鼠(急性小鼠模型；IL-1β刺激)[1]。剂量：75mg/kg给药：口服；单个(预处理)。结果：IL-6抑制率为54%,血浆浓度0.5小时为2877ng/mL,2小时为496ng/mL。
参考文献：
[1].ChenY,etal.Discoveryof5-Aryl-2,4-diaminopyrimidineCompoundsasPotentandSelectiveIRAK4Inhibitors.ACSMedChemLett.2022Apr4;13(4):714-719.
IRAK4-IN-21物理化学性质
分子式：C28H28FN7O2
分子量：513.57
IRAK4-IN-21重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
IRAK4-IN-21
IRAK4-IN-21
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
