AChE/Nrf2 modulator 1
AChE/Nrf2 modulator 1
常用名：AChE/Nrf2 modulator 1
CAS号：2417117-84-9
英文名：AChE/Nrf2 modulator 1
中文别名：N/A
AChE/Nrf2modulator1名称
英文名：AChE/Nrf2modulator1
AChE/Nrf2modulator1生物活性
描述：AChE/Nrf2调节剂1是一种口服活性乙酰胆碱酯酶(AChE)/核因子红细胞2相关因子2(Nrf2)调节剂。AChE/Nrf2调节剂1对eeAChE和hAChE具有Nrf2诱导活性和AChE抑制活性,IC50值分别为0.07μM和0.38μM。AChE/Nrf2调制器1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
相关类别：信号通路>>NF-κB信号通路>>KEAP1-Nrf2研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>疼痛
靶点：
IC50:0.07μM(eAChE);0.38μM(hAChE)[1]
体外研究：AChE/Nrf2调制器1(化合物15a)具有显着的编号f2诱导性,对eeAChE公司和hAChE具有出色的疼痛抑制作用,国际50值分别为0.07微米和0.38μM[1]AChE/Nrf2调制器1(5,20μM；5-12小时)上调编号f2及其下游蛋白HO1、NQO1和通用化学发光二极管的蛋白和转录水平,促进编号f2从细胞质转运到细胞核[1]。AChE/Nrf2调制器1(1、2.5、5、10、20、40μM)在保护细胞免受过氧化氢和Aβ1-42聚集的损害方面表现出重要的神经保护功能,发挥抗氧化应激和抗炎活性,减少放射性同位素和促炎细胞因子的产生[1]。Western印迹分析[1]细胞系：PC12细胞浓度：20μM；5、20μM培养时间：5-10小时；结果：显著激活Nrf2下游蛋白的表达。在6小时时以剂量依赖的方式增加Nrf2及其下游蛋白HO-1、NQO1和GCLM的水平。RT-PCR[1]细胞系：PC12细胞浓度：20μM培养时间：0、1、2、5、10、24小时结果：Nrf2、HO-1、NQO1和GCLM基因表达呈剂量依赖性增加。免疫荧光[1]细胞系：PC12细胞浓度：5,20μM培养时间：12小时结果：以剂量依赖的方式诱导Nrf2易位进入细胞核。
体内研究：AChE/Nrf2调制器1(化合物15a)(口服；10mg/kg连续10天)有效缩短了潜伏期和逃逸到目标的距离,增加了到达时间,并简化了由东莨菪碱和Aβ1-42诱导的莫里斯水迷宫试验中的轨迹[1]。AChE/Nrf2调制器1可显着降低小鼠模型大脑中促炎因子的水平[1]。动物模型：ICR小鼠[1]剂量：10、20mg/kg给药：胃内给药；口头的结果：显著缩短了到达目标的潜伏期,缩短了行程,并通过挽救胆碱能功能改善了行为学改变和空间记忆障碍。
参考文献：
[1].YuanyuanWang,etal.Design,synthesisandevaluationoffusedhybridswithacetylcholinesteraseinhibitingandNrf2activatingfunctionsforAlzheimer’sdisease.EurJMedChem.2022Dec15;244:114806.
AChE/Nrf2modulator1物理化学性质
分子式：C27H27FN4O2
分子量：458.53
AChE/Nrf2 modulator 1重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
AChE/Nrf2modulator1
AChE/Nrf2 modulator 1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
