Sofiniclin
Sofiniclin
常用名：Sofiniclin
CAS号：799279-80-4
英文名：ABT 894
中文别名：N/A
Sofiniclin名称
中文名：Sofiniclin
英文名：(1S,5S)-3-(5,6-dichloropyridin-3-yl)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane
英文别名：更多
Sofiniclin生物活性
描述：Sofiniclin(ABT894)是nAChR的激动剂,是一种有潜力的非兴奋剂来,可用于注意力缺陷症的研究。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
体外研究：在两种受体亚型中,Sofiniclin比ABT-089更有效,125I-α-芋螺毒素MII结合的Ki值为1.9nM,125I-epibatidine结合的Ki值为1.3nM[1]。
体内研究：与载体猴相比,Sofiniclin(0.001至0.10mg/kg,po)产生显着的LID降低[1]。Sofiniclin(0.1mg/kg)不会降低患有严重黑质纹状体损伤的猴子的LID[2]。
激酶实验：使用大鼠纹状体切片进行ABT-089和Sofiniclin的受体研究。使用125I-α-芋螺毒素MII（α-CtxMII）（比活度，2200Ci/mmol）测定α6β2*nAChR水平。通过在100nMα-CtxMII存在下测定125I-epibatidine（比活性，2200Ci/mmol）与阻断α6β2*nAChRs的结合来测量α4β2*nAChR。测定后，将切片暴露于KodakMR膜。为了评估结合，使用125I标准品将光密度读数转换为fmol/mg组织。
动物实验：猴子：一旦发生稳定的运动障碍，就可以在LID上确定ABT-089和Sofiniclin的作用。对于这些研究，有两组MPTP损伤的猴子，A组（n=17）和B组（n=16）。设置A猴子先前已经用尼古丁和/或nAChR药物治疗，然后是10周的治疗期（nAChR药物引发）。当开始ABT-089治疗时，B组猴子没有接受任何nAChR药物（nAChR药物天真）。我们使用这两组猴子的理由是确定先前用nAChR药物治疗是否改变了它们降低LID的能力。对于两组，有3个实验组的猴子，载体治疗组（n=6），nAChR药物治疗组（n=5或6）和尼古丁治疗组（n=5），作为积极控制。将猴子分配给群体，使得具有相似数量的雄性和雌性，具有可比较的平均LID分数。
参考文献：
[1].ZhangD,etal.ABT-089andABT-894reducelevodopa-induceddyskinesiasinamonkeymodelofParkinson’sdisease.MovDisord.2014Apr;29(4):508-17.
[2].ZhangD,ETAL.α7nicotinicreceptoragonistsreducelevodopa-induceddyskinesiaswithseverenigrostriataldamage.MovDisord.2015Dec;30(14):1901-11.
Sofiniclin物理化学性质
分子式：C10H11Cl2N3
分子量：244.12000
精确质量：243.03300
PSA：28.16000
LogP：2.19020
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Sofiniclin英文别名
：UNII-SQC232V4YY
：Sofinicline
：ABT-894
：ABT894
Sofiniclin重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Sofiniclin
Sofiniclin
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
