Cetrelimab
Cetrelimab
常用名：Cetrelimab
CAS号：2050478-92-5
英文名：Cetrelimab
中文别名：N/A
Cetrelimab名称
英文名：Cetrelimab
Cetrelimab生物活性
描述：Cetrelimab(JNJ63723283；JNJ3283)是一种针对PD-1的人源化IgG4κmAb。Cetrelimab结合PD-1(Kd=1.72nM,HEK293)以阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用(IC50s分别为111.7ng/mL和138.6ng/mL)。Cetrelimab刺激外周T细胞,增加IFN-γ、IL-2和TNF-α水平,并抑制体内肿瘤生长[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关信号通路>>免疫及炎症>>PD-1/PD-L1
靶点：
PD-1/PD-L1,PD-1/PD-L2,IFN-γ,IL-2,andTNF-α[1]
体外研究：Cetrelimab(0.01-30nM；5d)与活化CD4+和CD8+T细胞上的内源性PD-1结合,EC50分别为0.16-0.22µg/mL和0.17-0.22µ/mL[1]。Cetrelimab(0.01-30μg/mL；24小时)逆转了表达PD-L1的CHO-K1的Jurkat-PD-1NFAT报告细胞中PD-1介导的TCR信号抑制[1]。Cetrelimab(0.001-100nM；6d)增加IFN-γ、IL-2和TNF-α,EC50分别为0.08ng/mL、0.07ng/mL和0.02ng/mL[1]。Cetrelimab与食蟹猴中的PD-1结合,Kd值为0.9nM[1]。
体内研究：Cetrelimab(10mg/kg；i.p.；单剂量)具有抗肿瘤功效,并降低患有MC38肿瘤的PD-1敲入(hPD-1KI)小鼠的肿瘤体积[1]。Cetrelimab(10mg/kg；腹腔注射；每5天一次,持续30天)导致小鼠患者来源异种移植(PDX)肺模型中外周血CD8+T细胞显著增加[1]。Cetrelimab(10-100mg/kg；静脉注射；每周一次,持续5周)在食蟹猴模型中具有良好的耐受性[1]。Cetrelimab(0.1-10mg/kg；静脉注射；单剂量,监测57天)在食蟹体内显示出非线性药代动力学(PK),可能归因于靶向药物沉积(TMDD)[1]。动物模型：hPD-1KI模型,小鼠PD-1ECD被人PD-1ECD[1]剂量：10mg/kg给药：腹膜内注射；结果：hPD-1KI小鼠发育正常,无免疫异常。在第21天显著降低肿瘤体积。动物模型：小鼠患者来源异种移植(PDX)LG1306肺模型[1]剂量：10mg/kg给药：腹膜内注射；结果：患者衍生肿瘤体积显著减少32%。动物模型：食蟹猴良好实验室规范(GLP)毒性研究[1]剂量：0、10、30或100mg/kg给药：静脉注射；结果：食蟹猴表现出良好的耐受性。
参考文献：
[1].DeAngelisN,etal.Discoveryandpharmacologicalcharacterizationofcetrelimab(JNJ-63723283),ananti-programmedcelldeathprotein-1(PD-1)antibody,inhumancancermodels.CancerChemotherPharmacol.2022Apr;89(4):515-527.
Cetrelimab物理化学性质
：暂时没有任何物化性质资料
Cetrelimab重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
