STAT3-IN-10
STAT3-IN-10
常用名：STAT3-IN-10
CAS号：2499491-04-0
英文名：STAT3-IN-10
中文别名：N/A
STAT3-IN-10名称
英文名：STAT3-IN-10
STAT3-IN-10生物活性
描述：STAT3-IN-10(A11)是一种STAT3抑制剂,IC50值为5.18µM。STAT3-IN-10直接结合STAT3SH2结构域,抑制肿瘤细胞生长并诱导癌细胞凋亡【1】。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT
靶点：
STAT3:5.18μM(IC50)
体外研究：STAT3-IN-10(A11)(48小时)对MDA-MB-231、MDA-MB-468、HepG2细胞的IC50值分别为0.67、0.77、1.24µM【1】。STAT3-IN-10(A11)直接与STAT3SH2结构域结合【1】。STAT3-IN-10(A11)(0-3μM,24小时)抑制STAT3及其下游靶蛋白的磷酸化,并对肿瘤抑制因子STAT1具有良好的选择性【1】。STAT3-IN-10(A11)(0-4μM,24小时)诱导癌细胞凋亡【1】。STAT3-IN-10(A11)(0-4μM,24小时)剂量依赖性地导致MDA-MB-231细胞的S期显著阻滞[1]。细胞活力测定【1】细胞系：乳腺癌细胞系：MDA-MB-231和MDA-MB-468；人肝癌细胞系：HepG2。浓度：孵育时间：48小时,再孵育4小时(MDA-MB-468,MDA-MB-231)和1小时(HepG2)。结果：对MDA-MB-231、MDA-MB-468、HepG2细胞的IC50值分别为0.67、0.77、1.24µM。WesternBlot分析【1】细胞系：MDA-MB-231。浓度：0、0.75、1.5和3.0μM。孵育时间：24小时。结果：在不影响STAT3蛋白总量的情况下降低STAT3-Y705磷酸化,并以剂量依赖性方式降低STAT3靶基因的表达,包括C-Myc和CyclinD1。对酪氨酸701的STAT1水平及其磷酸化影响不大。凋亡分析【1】细胞系：MDA-MB-231。浓度：0、1、2、4μM,孵育时间：24h。结果：诱导MDA-MB-231细胞凋亡呈浓度依赖性,细胞周期分析【1】细胞系：MDA-MB-231。浓度：0、1、2和4μM。孵育时间：24小时。结果：可剂量依赖性地导致MDA-MB-231细胞S期显著阻滞
体内研究：STAT3-IN-10(A11)(5和10mg/kg；IP；每天一次,21天)抑制体内人类异种移植肿瘤的生长【1】。动物模型：5周龄雌性BALB/c裸鼠(16–18g),接种人乳腺癌细胞MDA-MB-231【1】。剂量：5mg/kg和10mg/kg给药：IP,每天一次,21天结果：抑制体内人类异种移植肿瘤的生长,治疗小鼠体重无明显减轻,并抑制肿瘤组织中p-STAT3的水平。
参考文献：
[1].Kai-RuiFeng,etal.Design,synthesisandbiologicalevaluationofnovelpotentSTAT3inhibitorsbasedonBBI608forcancertherapy.EurJMedChem.2020Sep1;201:112428.
STAT3-IN-10物理化学性质
分子式：C17H13NO5
分子量：311.29
STAT3-IN-10重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
STAT3-IN-10
STAT3-IN-10
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
