Relamorelin acetate
Relamorelin acetate
常用名：Relamorelin acetate
CAS号：1809080-14-5
英文名：Relamorelin acetate
中文别名：N/A
Relamorelinacetate名称
英文名：Relamorelinacetate
Relamorelinacetate生物活性
描述：醋酸瑞拉莫林(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种强效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42nM。醋酸瑞拉莫林可促进小鼠的食物摄入和肥胖。醋酸瑞拉莫林可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GHSR
靶点：
Ki:0.42nM(GHS-1a)[1]
体外研究：雷拉莫林秀∼GHS-1a(Ki=0.42nM)的亲和力是天然ghrelin(Ki=1.12nM)的3倍[1]。通过钙动员体外评估,Relamorelin在激活GHS-1a受体方面的效力(EC50=0.71nM)是天然ghrelin(EC50=4.2nM)的6倍[1]。
体内研究：瑞拉莫林(500nmol/kg/天；连续输注5天)可增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1]。瑞拉莫林(50-500nmol/kg/天；连续输注5天)可减少体重和脂肪的损失[1]。RM-131(250-500) nmol/kg；单个s.c.)刺激wt小鼠的急性食物摄入,但不刺激生长激素促分泌受体(GHR)ko小鼠[2]。动物模型：植入肿瘤的F344/NTacfBR雄性大鼠[1]剂量：50,500nmol/kg/天给药：以0.5μL/h的速率持续输注5ds.c.结果：导致进食量增加(肿瘤/生理盐水41.4g,肿瘤/BIM-2813172.5g)和体重增加(肿瘤/生理盐水-10.3%,肿瘤/BIM-28131+19.5%)。
参考文献：
[1].DeBoerMD,et,al.Ghrelintreatmentcausesincreasedfoodintakeandretentionofleanbodymassinaratmodelofcancercachexia.Endocrinology.2007Jun;148(6):3004-12.
[2].FischerK,et,al.ThePentapeptideRM-131PromotesFoodIntakeandAdiposityinWildtypeMicebutNotinMiceLackingtheGhrelinReceptor.FrontNutr.2015Jan12;1:31.
[3].ZatorskiH,et,al.Relamorelinandotherghrelinreceptoragonists-futureoptionsforgastroparesis,functionaldyspepsiaandprotonpumpinhibitors-resistantnon-erosiverefluxdisease.JPhysiolPharmacol.2017Dec;68(6):797-805.
Relamorelinacetate物理化学性质
分子式：C45H54N8O7S
分子量：851.02
Relamorelin acetate重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
