SM-276001
SM-276001
常用名:SM-276001
CAS号:473930-22-2
英文名:SM-276001
中文别名:N/A
SM-276001名称
英文名:SM-276001
SM-276001生物活性
描述:SM-276001是一种有效的选择性TLR7激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001是一种具有口服活性的干扰素(IFN)诱导剂。
相关类别:信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>癌症信号通路>>免疫及炎症>>IFNAR研究领域>>炎症/免疫
靶点:
TLR7;IFN[1][2]
体外研究:SM-276001(1nm-10μM)通过人TLR7剂量依赖性激活NF-κB[2]。
体内研究:SM-276001在0.1mg/kg剂量下经口给药小鼠显示出强大的IFN诱导活性[1]。口服SM-276001,可诱导炎症细胞因子和趋化因子环境,并激活多种免疫效应细胞,包括T和B淋巴细胞、NK和NKT细胞[2]。SM-276001(每两周3毫克/千克PO)显著抑制肾细胞癌和结直肠CT26模型的肿瘤生长[2]。SM-276001(口服;0.1、1或10mg/kg)可激活Balb/c和C57BL/6J小鼠的多种脾脏免疫效应细胞群。当以1mg/kg或更大剂量给药时,SM-276001的血浆浓度超过30nM的MEC[2]。动物模型:含Renca或CT26肿瘤的C57BL/6和B6C3F1小鼠[2]剂量:3mg/kg给药:每周口服两次,持续25天。结果:含Renca或CT26肿瘤的小鼠疾病负担明显减轻。
参考文献:
[1].IsobeY,etal.Synthesisandbiologicalevaluationofnovel9-substituted-8-hydroxyadeninederivativesaspotentinterferoninducers.JMedChem.2006Mar23;49(6):2088-95.
[2].Koga-YamakawaE,etal.IntratrachealandoraladministrationofSM-276001:aselectiveTLR7agonist,leadstoantitumorefficacyinprimaryandmetastaticmodelsofcancer.IntJCancer.2013Feb1;132(3):580-90.
SM-276001物理化学性质
分子式:C16H21N7O
分子量:327.38
SM-276001重点介绍
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SM-276001
SM-276001
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
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3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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