TUL01101
TUL01101
常用名：TUL01101
CAS号：2411222-97-2
英文名：TUL01101
中文别名：N/A
TUL01101名称
英文名：TUL01101
TUL01101生物活性
描述：TUL01101是一种强效、选择性和口服活性的JAK1抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为3、37、1517和36nM。TUL01101可用于类风湿关节炎的研究[1]。
相关类别：信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK研究领域>>炎症/免疫
靶点：
JAK1:3nM(IC50)
JAK2:37nM(IC50)
JAK3:1517nM(IC50)
Tyk2:36nM(IC50)
体外研究：TUL01101(预处理1小时)在人全血测定中抑制细胞因子诱导的pSTAT[1]。
体内研究：TUL01101(1-30mg/kg；每天口服两次,持续14天)在大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型中抑制类风湿性关节炎[1]。TUL01101(15mg/kg；每天口服两次,持续14天)在胶原诱导的关节炎模型中抑制类风湿性关节炎[1]。TUL01101(15mg/kg；口服)的T1/2为2.01小时,Cmax为5105nM,小鼠口服生物利用度为38.1%[1]。TUL01101(10mg/kg；p.o.)在大鼠体内表现出3.06小时的T1/2、4965nM的Cmax和121%的口服生物利用度[1]。TUL01101(5mg/kg；口服)显示犬体内T1/2为4.49小时,Cmax为2750nM,口服生物利用度为106.5%[1]。动物模型：大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型[1]剂量：1、3、10、30mg/kg给药：每天口服两次,持续14天结果：以剂量依赖的方式降低发病率。
参考文献：
[1].ZhouS,et,al.IdentificationofTUL01101:ANovelPotentandSelectiveJAK1InhibitorfortheTreatmentofRheumatoidArthritis.JMedChem.2022Dec22;65(24):16716-16740.
TUL01101物理化学性质
分子式：C22H25F2N5O2
分子量：429.46
TUL01101重点介绍
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TUL01101
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
