(R)-STU104
(R)-STU104
常用名：(R)-STU104
CAS号：2767124-77-4
英文名：(R)-STU104
中文别名：N/A
(R)-STU104名称
英文名：(R)-STU104
(R)-STU104生物活性
描述：(R)-STU104是一种有效的口服活性TAK1-MKK3相互作用抑制剂,其IC50分别为0.58μM和4.0μM,用于TNF-α和MKK3磷酸化。(R)-STU104通过与MKK3结合并破坏TAK1磷酸化MKK33来抑制TAK1/MK3/p38/MnK1/MK2/elF4E信号通路。(R)-STU104可用于研究溃疡性结肠炎[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK
靶点：
IC50:0.58μM(TNF-α),4.0μM(MKK3phosphorylation)[1]
体外研究：(R)-STU104减弱Mnk1、MK2和elF4E的磷酸化水平,导致TNF-α表达和产生的下调[1]。
体内研究：(R)-STU104(1、3和10mg/kg；连续7天)可改善DSS诱导的小鼠实验性结肠炎的症状,并显著抑制炎性细胞因子蛋白[1]。(R)-STU104在雄性C57小鼠中的药代动力学参数[1]。静脉注射(5mg/kg)和口服(30mg/kg),最大允许浓度(h)为0.083AUC0-t(μg/L·h)7249和9895AUC0-∞(μg/L·h)863516991MRT0-∞(h)7.3212.52Cmax(ng/mL)29202290t1/2(ng/mL)9.298.67VZ(L/kg)7.763.68CLZ(ng/mL)0.580.29F(%)33%动物模型：C57BL/6小鼠(右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的急性溃疡性结肠炎[1]剂量：1、3和10mg/kg给药：IG,持续7天结果：改善DSS诱导的实验性结肠炎症状,并显著抑制炎性细胞因子蛋白TNF-α,IL-1β、IL-6和IL-23。
参考文献：
[1].TangML,etal.DiscoveryofFirst-in-ClassTAK1-MKK3Protein-ProteinInteraction(PPI)Inhibitor(R)-STU104fortheTreatmentofUlcerativeColitisthroughModulatingTNF-αProduction.JMedChem.2022May12;65(9):6690-6709.
(R)-STU104物理化学性质
分子式：C18H18O4
分子量：298.33
(R)-STU104重点介绍
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(R)-STU104
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
