孟鲁司特二环己胺
孟鲁司特二环己胺
常用名：孟鲁司特二环己胺
CAS号：577953-88-9
英文名：Montelukast Dicyclohexylamine Salt
中文别名：孟鲁司特二环己基胺盐
孟鲁司特二环己胺名称
中文名：孟鲁司特外消旋体
英文名：1-(((1(R)-(3-(2-(7-chloro-2-quinolinil)ethenyl)phenyl)-3-(2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl)propyl)thio)methyl)cyclopropaneaceticaciddicyclohexylaminesalt
中文别名：孟鲁司特二环己基胺盐
英文别名：更多
孟鲁司特二环己胺生物活性
描述：孟鲁司特(MK0476)二环己胺是半胱氨酸白三烯受体1(CysLT1)的有效、选择性和口服活性拮抗剂。孟鲁司特二环己胺可用于哮喘和肝损伤的研究。孟鲁司特二环己胺在肠缺血再灌注损伤中也具有抗氧化作用,并可减少心脏损伤。孟鲁司特二环己胺可减少嗜酸性粒细胞向哮喘气道的浸润。孟鲁司特二环己胺也可用于新冠肺炎研究[1][2][3][4]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>白三烯受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
CysLT1
体外研究：孟鲁司特(5μM；1小时)抑制APAP(对乙酰氨基酚)(HY-66005)诱导的细胞损伤[1]。孟鲁司特(0.01-10μM,30分钟)减少5-氧代-ETE诱导的细胞迁移,并调节纤溶酶-纤溶酶原系统的激活[3]。孟鲁司特(10μM,18小时)调节MMP-9的激活[3]。细胞迁移试验[3]细胞系：嗜酸性粒细胞浓度：0.01-10μM孵育时间：30分钟结果：减少5-氧代-ETE诱导的细胞迁移。Western印迹分析[3]细胞系：嗜酸性粒细胞浓度：10μM孵育时间：18小时结果：减少5-氧代-ETE-促进的MMP-9分泌。
体内研究：孟鲁司特(3mg/kg；口服灌胃)可保护小鼠免受APAP诱导的肝毒性[1]。孟鲁司特(1mg/kg；小渗泵给药)减少OVA处理小鼠中观察到的气道重塑变化,并阻断CysLT1受体介导的半胱氨酸白三烯(LT)C4、D4和E4的作用[2]。孟鲁司特(1mg/kg；小渗泵给药)可降低OVA处理小鼠BAL液中IL-4和IL-13的升高水平[2]。动物模型：C57BL/6J小鼠(8周龄；22-25g)诱导急性肝损伤[1]剂量：3mg/kg给药：生理盐水或APAP给药后1h灌胃。结果：血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶水平降低,肝损伤减轻。
参考文献：
[1].PuS,et,al.MontelukastPreventsMiceAgainstAcetaminophen-InducedLiverInjury.FrontPharmacol.2019Sep18;10:1070.
[2].WilliamRHJ,et,al.Aroleforcysteinylleukotrienesinairwayremodelinginamouseasthmamodel.AmJRespirCritCareMed.2002Jan1;165(1):108-16.
[3].LangloisA,etal.Montelukastregulateseosinophilproteaseactivitythroughaleukotriene-independentmechanism.JAllergyClinImmunol.2006;118(1):113-119.
[4].KhanAR,etal.MontelukastinhospitalizedpatientsdiagnosedwithCOVID-19.JAsthma.2022Apr;59(4):780-786.
孟鲁司特二环己胺物理化学性质
熔点：65-67°C(lit.)
分子式：C47H59ClN2O3S
分子量：767.501
精确质量：766.393494
PSA：107.75000
LogP：12.58030
外观性状：灰白色或米色粉末
储存条件：2-8°C
孟鲁司特二环己胺安全信息
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
孟鲁司特二环己胺英文别名
：MontelukastDicyclohexylamineSalt
：Cyclopropaneaceticacid,1-[[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]-,compd.withN-cyclohexylcyclohexanamine(1:1)
：{1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-Chloro-2-quinolinyl)vinyl]phenyl}-3-[2-(2-hydroxy-2-propanyl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}aceticacid-N-cyclohexylcyclohexanamine(1:1)
孟鲁司特二环己胺重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
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孟魯司特二環己胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
