白花前胡素 B
白花前胡素 B
常用名：白花前胡素 B
CAS号：73069-28-0
英文名：Praeruptorin B
中文别名：白花前胡丁素|白花前胡乙素|白花前胡素B
白花前胡素B名称
中文名：(+)-川白芷内酯
英文名：[8,8-dimethyl-9-[(Z)-2-methylbut-2-enoyl]oxy-2-oxo-9,10-dihydropyrano[2,3-f]chromen-10-yl](Z)-2-methylbut-2-enoate
中文别名：白花前胡丁素|白花前胡乙素|白花前胡素B
英文别名：更多
白花前胡素B生物活性
描述：PraeruptorinB是固醇调控元件结合蛋白(SREBPs)的抑制剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病天然产物>>苯丙酸类
靶点：
SREBP[1].
体外研究：PraeruptorinB抑制SREBPs活性并降低细胞内脂质水平。发现PraeruptorinB有效降低SRE-荧光素酶活性,这种作用是剂量依赖性的。PraeruptorinB即使在较高浓度下也显示出可忽略的细胞毒性。PraeruptorinB也显着下调SREBP-1c和SREBP-2的表达[1]。PraeruptorinB也显示出对UGT1A9活性的显着抑制作用[2]。
体内研究：用PraeruptorinB(50mg/kg)处理的小鼠明显比载体处理的小鼠轻,尽管它们仍比饲料喂养的小鼠重,这表明PraeruptorinB可以改善饮食诱导的肥胖(DIO)。更重要的是,在相同剂量的PraeruptorinB处理的小鼠中,脂肪/瘦肉和脂肪/体重比率明显下降。还显示PraeruptorinB处理的小鼠的血清TC和TG水平显着低于HFD喂养的小鼠。PraeruptorinB与洛伐他汀相似,可增加HDL-c并降低LDL-c。此外,与载体处理的小鼠相比,PraeruptorinB显着降低肝脏中TC和TG的水平,与洛伐他汀相当。染色结果显示,PraeruptorinB处理的小鼠表现出比载体处理的小鼠更少的脂质积累。PraeruptorinB显着降低HFD喂养小鼠的空腹血糖和胰岛素升高[1]。
细胞实验：在该研究中使用HepG2细胞和HL-7702细胞。通过MTT测定确定细胞增殖。将HepG2细胞接种于96孔板中，每孔含2.0×104个细胞，在含有10％FBS的DMEM中培养24小时。用PraeruptorinB（0,2.5,5,10,20,40,80μM）进一步处理细胞18小时[1]。
动物实验：小鼠[1]将6周龄雄性C57BL/6J小鼠圈养在集落笼中并保持光/暗循环。在卡路里，HFD含有60％的脂肪，20.6％的碳水化合物和19.4％的蛋白质，而正常饮食含有13％的脂肪，60％的碳水化合物和27％的蛋白质。将小鼠随机分为以下四组（每组n=6）：媒介物处理的食物组，媒介物处理的HFD组，洛伐他汀治疗的HFD组（每天每公斤30mg）和PraeruptorinB治疗的HFD组。（每天每公斤25或50毫克）。HFD喂养的小鼠用PraeruptorinB或洛伐他汀溶解于0.5％CMC-Na中治疗6周[1]。
参考文献：
[1].Zu-GuoZheng,etal.PraeruptorinBimprovesdiet-inducedhyperlipidemiaandalleviatesinsulinresistanceviaregulatingSREBPsignalingpathway.RSCAdv.,2018,8,354–366
[2].LiuX,etal.TheInhibitionofUDP-Glucuronosyltransferase(UGT)IsoformsbyPraeruptorinAandB.PhytotherRes.2016Nov;30(11):1872-1878.
白花前胡素B物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：524.8±50.0°Cat760mmHg
熔点：175-176ºC
分子式：C24H26O7
分子量：426.459
闪点：225.5±30.2°C
精确质量：426.167847
PSA：92.04000
LogP：5.99
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.573
储存条件：2-8℃
白花前胡素B英文别名
：(9S,10S)-8,8-Dimethyl-2-oxo-9,10-dihydro-2H,8H-pyrano[2,3-f]chromene-9,10-diyl(2Z,2'Z)bis(2-methyl-2-butenoate)
：PraeruptorinD
：8,8-Dimethyl-2-oxo-9,10-dihydro-2H,8H-pyrano[2,3-f]chromene-9,10-diyl(2Z,2'Z)bis(2-methyl-2-butenoate)
：2-Butenoicacid,2-methyl-,9,10-dihydro-8,8-dimethyl-2-oxo-2H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-9,10-diylester,(2Z,2'Z)-
：(-)-praeruptorinB
：2-Butenoicacid,2-methyl-,(9S,10S)-9,10-dihydro-8,8-dimethyl-2-oxo-2H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-9,10-diylester,(2Z,2'Z)-
：8,8-Dimethyl-2-oxo-2,8,9,10-tetrahydropyrano(2,3-f)chromene-9,10-diylbis((Z)-2-methyl-2-butenoate)
：HMS2270D13
：(9S,10S)-8,8-Dimethyl-2-oxo-9,10-dihydro-2H,8H-pyrano[2,3-f]chromene-9,10-diyl(2Z,2'Z)bis(2-methylbut-2-enoate)
：(-)-cis-(3S,4S)-3,4-diangeloxylkhellactone
：(+)-Anomalin
：PraeruptorinB
白花前胡素 B重点介绍
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类固醇是一种有机化合物，具有以特定分子构型排列的四个环，由十七个碳原子组成，键合在四个“稠合”环中：三个六元环己烷环（第一个图中的环A，B和C）和一个 五元环戊烷环（D环）。 在植物，动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇，性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。
BaiHuaQianHuSuB
白花前胡素 B
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
