Calhex 231 hydrochloride
Calhex 231 hydrochloride
常用名：Calhex 231 hydrochloride
CAS号：2387505-78-2
英文名：Calhex 231 hydrochloride
中文别名：N/A
Calhex231hydrochloride名称
英文名：Calhex231hydrochloride
Calhex231hydrochloride生物活性
描述：Calhex231hydrochloride是一种通过负变构调节来抑制CaSR的。Calhex231hydrochloride在HEK293细胞中阻断Ca2+诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50为0.39μM。Calhex231hydrochloride可用于糖尿病性心肌病(DCM)的研究。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CaSR的
靶点：
CaSR[1]IC50:0.39μM(Inositolphosphate)[2]
体外研究：Calhex231治疗显著降低心脏成纤维细胞的增殖[1]。Calhex231处理显著下调CaSR,α-SMA,Col-I/III,MMP2/9表达。Calhex231减轻高糖诱导的心肌成纤维细胞纤维化[1]。Calhex231能抑制瘙痒(阿托品-1相互作用蛋白4)-泛素蛋白酶体和TGF-β1/Smads途径,进而抑制心肌成纤维细胞增殖,减少胶原沉积,减轻葡萄糖诱导的心肌纤维化[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：原代新生大鼠心脏成纤维细胞(CFs)浓度：3μM孵育时间：24小时结果：显著降低心脏成纤维细胞增殖。WesternBlot分析[1]细胞系：原代新生大鼠心脏成纤维细胞(CFs)浓度：3μM孵育时间：48h结果：CaSR、α-SMA、Col-I/III、MMP2/9表达明显下调。
体内研究：Calhex231(4.07mg/kg(10μmol/kg)；腹腔注射；每日；12周；雄性Wistar大鼠)治疗改善1型糖尿病模型(T1D)大鼠的糖尿病心肌纤维化[1]。动物模型：8周龄雄性Wistar大鼠,注射链脲佐菌素[1],剂量：4.07mg/kg(10μmol/kg),腹腔注射,每日1次,连续12周,结果：改善T1D大鼠糖尿病心肌纤维化。
参考文献：
[1].YuanH,etal.Calhex231AlleviatesHighGlucose-InducedMyocardialFibrosisviaInhibitingItch-UbiquitinProteasomePathwayinVitro.BiolPharmBull.2019Aug1;42(8):1337-1344.
[2].PetrelC1,etal.ModelingandmutagenesisofthebindingsiteofCalhex231,anovelnegativeallostericmodulatoroftheextracellularCa(2+)-sensingreceptor.JBiolChem.2003Dec5;278(49):49487-94.
Calhex231hydrochloride物理化学性质
分子式：C25H28Cl2N2O
分子量：443.41
储存条件：-20°C，密封，干燥
Calhex 231 hydrochloride重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Calhex231hydrochloride
Calhex 231 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
