Cenisertib
Cenisertib
常用名：Cenisertib
CAS号：871357-89-0
英文名：Cenisertib
中文别名：N/A
Cenisertib名称
英文名：(1S,2S,4R)-3-[[5-fluoro-2-[3-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]bicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2-carboxamide
英文别名：更多
Cenisertib生物活性
描述：Cenisertib(AS-703569)是一种多激酶抑制剂,可抑制Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5,FLT3的活性。Cenisertib通过抑制肿瘤肥大细胞(MC)中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>极光激酶信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>极光激酶信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BCR-ABL信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3
靶点：
Aurora-A
Aurora-B
ABL1
Akt
STAT5
体外研究：Cenisertib(AS-703569)(1-1000nM;持续48小时)诱导原发性肿瘤肥大细胞(MC)增殖的剂量依赖性抑制[1]。Cenisertib(5-100nM;持续24小时)在所有MC系中以低纳摩尔浓度诱导大量G2/M细胞周期停滞[1]。Cenisertib(1-1000nM;24小时)以剂量依赖性方式诱导HMC-1.1,HMC-1.2,C2和NI-1细胞凋亡[1]。Cenisertib(5-500nM;持续24小时)诱导HMC-1亚克隆以及C2和NI-1细胞中caspase3的切割[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：HMC-1.1,HMC-1.2,ROSAKITWT,ROSAKITD816V和MCPV-1.1肥大细胞浓度：1,5,10,50,100,500,1000nM培养时间：48小时结果：诱导的原发性肿瘤MC中增殖的剂量依赖性抑制。细胞周期分析[1]细胞系：HMC-1.1,HMC-1.2,C2和NI-1细胞浓度：5,10,50,100nM培养时间：24小时结果：在所有MC系中以低纳摩尔浓度诱导大量G2/M细胞周期停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系：HMC-1.1,HMC-1.2,C2和NI-1细胞浓度：1,5,10,50,100,500,1000nM培养时间：24小时结果：诱导HMC-1.1,HMC-1.2,C2和NI-1细胞凋亡呈剂量依赖性。WesternBlot分析[1]细胞系：HMC-1.1,HMC-1.2,C2和NI-1细胞浓度：50,100,500nM培养时间：24小时结果：诱导HMC-1亚克隆以及C2和NI-1细胞中caspase3的切割。
体内研究：Cenisertib(AS-703569)(口服；7或10mg/kg/天；持续3天)显着抑制肿瘤生长。动物模型：携带NCI-MDR肿瘤的雌性CB17严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠[2]剂量：7和10mg/kg给药：口服；每日；持续3天结果：显著抑制肿瘤生长。
参考文献：
[1].PeterB,etal.Drug-inducedinhibitionofphosphorylationofSTAT5overridesdrugresistanceinneoplasticmastcells.Leukemia.2018Apr;32(4):1016-1022.
[2].McLaughlinJ,etal.PreclinicalcharacterizationofAurorakinaseinhibitorR763/AS703569identifiedthroughanimage-basedphenotypicscreen.JCancerResClinOncol.2010Jan;136(1):99-113.
Cenisertib物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：708.3±70.0°Cat760mmHg
分子式：C24H30FN7O
分子量：451.540
闪点：382.2±35.7°C
精确质量：451.249573
PSA：103.63000
LogP：0.76
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.669
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Cenisertib英文别名
：Cenisertib
：UNII-5277GPA358
：Bicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2-carboxamide,3-[[5-fluoro-2-[[3-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-,(1S,2S,3R,4R)-
：(1S,2S,3R,4R)-3-[(5-Fluoro-2-{[3-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)amino]bicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2-carboxamide
Cenisertib重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Cenisertib
Cenisertib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
