TN1
TN1
常用名：TN1
CAS号：289479-94-3
英文名：TN1
中文别名：N/A
TN1名称
中文名：TN1
英文名：TN1
TN1生物活性
描述：TN1是一种有效的胎儿型血红蛋白(HbF)诱导剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>心血管疾病
靶点：
fetalhemoglobin(HbF)[1]
体外研究：大型化学文库的高通量筛选鉴定出2,6-二氨基取代的嘌呤TN1,其在KU812和K562白血病细胞系中比羟基脲更有效地诱导胎儿血红蛋白(HbF).TN1增加白血病KU812中的HbF蛋白。和K562细胞呈剂量依赖性。在100nM浓度下,Western印迹分析表明TN1增加γ-球蛋白表达(分别为KU812细胞和K562细胞增加2.9倍和3.7倍)至高于50-100μMHU(1.8和1.9倍增加)。分别在KU812细胞和K562细胞中,第一种药物被批准用于治疗SCD。TN1介导的HbF诱导的EC50值比HU的低约三个数量级(HU：EC50=50-100μM;TN1：EC50=100nM)。此外,TN1比许多先前报道的小分子HbF诱导剂(包括丁酸钠和其他组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂)更有效。在测试浓度下,TN1以及氯高铁血红蛋白和HU增加γ-球蛋白mRNA转录(大于4倍),表明TN1在转录和蛋白水平增加γ-珠蛋白水平。测量TN1诱导的γ-球蛋白mRNA和蛋白质合成的时间过程,并且在处理约24小时后均增加。除γ-珠蛋白mRNA外,TN1还诱导β-珠蛋白mRNA,类似于羟基脲[1]。
细胞实验：在测试化合物存在下PBMC培养的代表性图像。PBMC在含有0.9％甲基纤维素，30％胎牛血清（FBS），2mM谷氨酰胺，1％去离子牛血清白蛋白（BSA），100μM2-巯基乙醇，10ng重组人（rh）IL-3的甲基纤维素培养基中培养。在TN1（30nM）或HU（50μM）存在下，3U/mL促红细胞生成素（EPO）16天。HU处理导致较小的菌落和对红细胞谱系的成熟抑制;b）在孵育18天后，用DMSO，TN1（30nM）和HU（50μM）处理的HbF与BFU-E集落的Western印迹。β-肌动蛋白用作内部对照[1]。
参考文献：
[1].NamTG,etal.Identificationandcharacterizationofsmall-moleculeinducersoffetalhemoglobin.ChemMedChem.2011May2;6(5):777-80.
TN1物理化学性质
分子式：C29H31N7O2
分子量：509.60
储存条件：RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere
TN1重点介绍
【TN1】凯途网TN1CAS号：289479-94-3，TN1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询TN1。
抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
TN1
TN1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
