NCS-382
NCS-382
常用名：NCS-382
CAS号：520505-01-5
英文名：NCS-382
中文别名：N/A
NCS-382名称
英文名：NCS-382
英文别名：更多
NCS-382生物活性
描述：NCS-382是一种强效GABA受体拮抗剂,也是GHBR受体拮抗剂。NCS-382具有抗惊厥和抗惊厥作用。NCS-382用于遗传性神经系统疾病的相关研究[1][4]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>GABA受体
体外研究：NCS-382(0.5nM,24小时)在HepG2细胞中不显示抑制微粒体CYP(CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4)的能力[2]NCS-382(0.01-1000μM,24小时)对HepG2细胞具有较低的细胞毒性[2]NCS-382是GHBR拮抗剂,在离体大鼠纹状体和海马膜中的IC50值分别为134.1和201.3nM[4]细胞毒性测定[2]细胞系：HepG2细胞浓度：0.01-1000μM孵育时间：24小时结果：在1mM浓度下,HepG2的细胞活力降低,并且相同浓度没有诱导HepG2凋亡或细胞毒性。
体内研究：NCS-382(100、300、500mg/kg；腹腔注射)在小鼠模型中,剂量为100mg/kg时,最大血清浓度是脑组织的4.倍,肾组织的10倍,最大肝浓度比血清浓度高700%以上[1]在100mg/kg剂量下,在小鼠模型中腹腔给药后可能优先停留在肝脏,但在大脑和肾脏停留时间较长。小鼠模型中在500mg/kg剂量下,脑渗透性有所改善,表现为脑血清比增加。NCS-382(0.83-2.08mmol/kg/kg；腹腔注射)在小鼠模型中当以1.66毫摩尔/千克和2.08毫摩尔/千克的剂量给药时,它可减少GHB诱导的小鼠在强迫游泳试验中静止时间增加,表明有抗镇静活性[3]NCS-382(2.3毫摩尔/千克/千克；腹腔注射)可减少听源性癫痫易感的瑞士RB小鼠以及小型癫痫大鼠模型中的棘波和波形放电[4]动物模型：GBL诱导的小鼠模型[1]剂量：300mg/kg(与双氯芬酸(25mg/kg)联合)给药：腹膜内注射(i.p.),30分钟后,给小鼠腹膜内注射GBL(100mg/kg在PBS中稀释)。动物模型：GBL诱导的小鼠模型[3]剂量：0.83、1.25、1.66、2.08mmol/kg给药：腹膜内注射(i.p.),试验前30min结果：2.08mmol/kg给药,3.18mmol/kg完全阻断GHB的作用
参考文献：
[1].AinslieGR,etal.ApharmacokineticevaluationandmetaboliteidentificationoftheGHBreceptorantagonistNCS-382inmouseinformsnoveltherapeuticstrategiesforthetreatmentofGHBintoxication.PharmacolResPerspect.2016Oct18;4(6):e00265.
[2].VogelKR,etal.InvitrotoxicologicalevaluationofNCS-382,ahigh-affinityantagonistofγ-hydroxybutyrate(GHB)binding.ToxicolInVitro.2017Apr;40:196-202
[3].SchmidtC,etal.Anti-sedativeandanti-catalepticpropertiesofNCS-382,agamma-hydroxybutyratereceptorantagonist.EurJPharmacol.1991Oct22;203(3):393-7.
[4].MaitreM,HechlerV,VayerP,GobailleS,CashCD,SchmittM,BourguignonJJ.Aspecificgamma-hydroxybutyratereceptorligandpossessesbothantagonisticandanticonvulsantproperties.JPharmacolExpTher.1990Nov;255(2):657-63.
NCS-382物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：460.8±30.0°Cat760mmHg
分子式：C13H14O3
分子量：218.25
闪点：246.6±21.1°C
精确质量：218.094299
LogP：2.17
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.682
NCS-382英文别名
：(5-Hydroxy-5,7,8,9-tetrahydro-6H-benzo[7]annulen-6-ylidene)aceticacid
：2-(5-hydroxy-5,7,8,9-tetrahydrobenzo[7]annulen-6-ylidene)aceticacid
：Aceticacid,2-(5,7,8,9-tetrahydro-5-hydroxy-6H-benzocyclohepten-6-ylidene)-
NCS-382重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
NCS-382
NCS-382
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
