洛美他派

洛美他派名称

中文名：N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-[4-[4’-(三氟甲基)[1,1’-联苯]-2-甲酰氨基]哌啶-1-基]丁基)-9H-芴-9-甲酰胺
英文名：lomitapide
中文别名：洛美他派
英文别名：更多

洛美他派生物活性

描述：Lomitapide(AEGR-733;BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,体内试验的IC50值为8nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>心血管疾病
靶点：

IC50:8nM(MTP)[1]

体外研究：Lomitapide是一种口服微粒体甘油三酯转运蛋白(MTP)抑制剂,适用于治疗HoFH患者,HoFH是一种罕见的高胆固醇血症,可导致过早的动脉粥样硬化疾病。Lomitapide通过细胞色素P-450(CYP)同工酶3A4进行肝脏代谢,并与CYP3A4底物相互作用,包括阿托伐他汀和辛伐他汀[2]。
体内研究：单独使用lomitapide或与其他降脂方式联合使用可将低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的血浆浓度平均降低50％以上。Lomitapide与显着的胃肠道不良反应和肝脏脂肪水平增加有关。50-mgLomitapide胶囊的生物利用度为7.1％。Lomitapide的平均半衰期为39.7小时[2]。单剂量给予洛米那普显示分别在0.3和1mg/kg剂量下使血清甘油三酯降低35％和47％。使用lomitapide进行多剂量治疗也会导致甘油三酯(71％-87％),非酯化脂肪酸(33％-40％)和LDL-C(26-29％)的剂量依赖性降低[3]。
动物实验：大鼠：BMS-201038在去离子水中配制成0.1％羟乙基纤维素和0.5％吐温80。给予对照组大鼠载体（2mL/kg）po禁食大鼠给予0.3和1mg/kg，po，BMS-201038，1小时后给予250mg/kg，静脉注射，TritonWR1339。在TritonWR1339注射后直至240分钟从大鼠获得血液样品以估计血清甘油三酯浓度。为了评估餐后血脂，给予禁食大鼠0.3和1mg/kg，po，BMS-201038，1小时后通过口服强饲法给予玉米油丸（6mL/kg）。在玉米油给药后14-12分钟再次收集血样用于估计血清甘油三酯浓度[3]。
参考文献：

[1].SulskyR,etal.5-Carboxamido-1,3,2-dioxaphosphorinanes,potentinhibitorsofMTP.BioorgMedChemLett.2004Oct18;14(20):5067-70.

[2].DavisKA.etal.Lomitapide:Anovelagentforthetreatmentofhomozygousfamilialhypercholesterolemia.AmJHealthSystPharm.2014Jun15;71(12):1001-8.

[3].DhoteV,etal.InhibitionofmicrosomaltriglyceridetransferproteinimprovesinsulinsensitivityandreducesatherogenicriskinZuckerfattyrats.ClinExpPharmacolPhysiol.2011May;38(5):338-44.

洛美他派物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：778.2±60.0°Cat760mmHg
分子式：C39H37F6N3O2
分子量：693.720
闪点：424.4±32.9°C
精确质量：693.278992
PSA：68.42000
LogP：7.78
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.606
储存条件：-20°C

洛美他派安全信息

危害码(欧洲)：T+
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

洛美他派英文别名

：Lomitapide
：N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-9-{4-[4-({[4'-(trifluoromethyl)-2-biphenylyl]carbonyl}amino)-1-piperidinyl]butyl}-9H-fluorene-9-carboxamide
：AEGR733
：UNII-82KUB0583F
：Juxtapid
：N-(2,2,2-trifluoroethyl)-9-{4-[4-({[4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]carbonyl}amino)piperidin-1-yl]butyl}-9H-fluorene-9-carboxamide
：N-(2,2,2-trifluoroethyl)-9-[4-[4-[[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzoyl]amino]piperidin-1-yl]butyl]fluorene-9-carboxamide
：9H-Fluorene-9-carboxamide,N-(2,2,2-trifluoroethyl)-9-[4-[4-[[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]carbonyl]amino]-1-piperidinyl]butyl]-

洛美他派重点介绍

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