水合甲氨蝶呤
水合甲氨蝶呤
常用名：水合甲氨蝶呤
CAS号：6745-93-3
英文名：D-AMETHOPTERIN HYDRATE
中文别名：N/A
水合甲氨蝶呤名称
中文名：水合甲氨蝶呤
英文名：d-amethopterinhydrate,95
英文别名：更多
水合甲氨蝶呤生物活性
描述：甲氨蝶呤(氨甲喋呤)一水合物是一种抗代谢和抗叶酸剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成。一水甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于研究类风湿关节炎和许多不同的癌症(如急性淋巴细胞白血病)[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>叶酸信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素研究领域>>炎症/免疫
靶点：
TraditionalCytotoxicAgents
体内研究：甲氨蝶呤(氨甲喋呤)一水合物可降低小鼠的胸腺和脾脏指数。一水甲氨蝶呤剂量显著降低白细胞、胸腺和脾淋巴细胞≥5毫克/千克。然而,治疗加对照组与模型组之间有显著差异(p<0.01)。葡萄籽原花青素和西伯利亚人参皂甙的组合明显减少了甲氨蝶呤对小鼠胸腺和脾脏指数的影响[2]。甲氨蝶呤(MTX)一水合物(2mg/kg；静脉注射；每周一次,连续5周)对弗氏完全佐剂性关节炎有效。一水甲氨蝶呤(1mg/kg；静脉注射；每周一次,连续5周)和姜黄素(30mg/kg和100mg/kg,每周三次,持续5周；静脉注射)的组合显示出显著的抗关节炎作用和血液毒性保护[4]。
参考文献：
[1].TianH,etal.Understandingthemechanismsofactionofmethotrexate:implicationsforthetreatmentofrheumatoidarthritis.BullNYUHospJtDis.2007;65(3):168-73.
[2].SwierkotJ,etal.Methotrexateinrheumatoidarthritis.PharmacolRep.2006Jul-Aug;58(4):473-92.
[3].EhabTousson,etal.TheEffectofL-carnitineonAmethopterin-inducedToxicityinRatLargeIntestine.
[4].BanjiD,etal.EvaluationoftheconcomitantuseofmethotrexateandcurcuminonFreund’scompleteadjuvant-inducedarthritisandhematologicalindicesinrats.IndianJPharmacol.2011;43(5):546-550.
水合甲氨蝶呤物理化学性质
熔点：195ºC(dec.)(lit.)
分子式：C20H24N8O6
分子量：472.45500
精确质量：472.18200
PSA：210.98000
LogP：1.31280
水合甲氨蝶呤安全信息
风险声明(欧洲)：46-60-61-25-36/37/38
安全声明(欧洲)：53-22-26-36/37/39-45
危险品运输编码：UN15446.1/PG3
水合甲氨蝶呤英文别名
：L-Glutamicacid,N-4-(2,4-diamino-6-pteridinyl)methylmethylaminobenzoyl-,monohydrate
：MTXhydrate
水合甲氨蝶呤重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
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水合甲氨蝶呤
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
