利斯-O-天冬氨酸

利斯-O-天冬氨酸名称

中文名：利斯-O-天冬氨酸
英文名：Lith-O-Asp

利斯-O-天冬氨酸生物活性

描述：Lith-O-Asp是唾液酸转移酶(ST)的抑制剂,其IC50值在12-37μM之间。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:12-37μM(ST)[1].

体外研究：结果表明,在10,30和60μM的测试剂量下,Lith-O-Asp对不同的癌细胞系没有表现出明显的生长抑制作用。通过体外活性测定,揭示了Lith-O-Asp抑制ST3GalI,ST3GalIII和ST6GalI活性的能力。IC50值范围为12至37μM。流式细胞仪显示细胞表面a-2,3-和α-2,6-唾液酸化抗原的表达显着降低。结果表明Lith-O-Asp降低了a-2,3-和a的活性。-2,6-唾液酸转移酶,从而抑制唾液酸向靶糖蛋白的转移[1]。
体内研究：在脂肪垫接种26天后,使用IVIS体内成像系统检测到的DMSO对照小鼠的肺组织中观察到显着量的继发性转移癌细胞。然而,Lith-O-Asp处理的小鼠显示出较少的肺转移。所有DMSO处理的小鼠均证实继发性肺转移,但8只Lith-O-Asp处理的小鼠中只有3只显示肺转移。每只小鼠的平均肿瘤结节在DMSO处理组中为11±9个结节,在Lith-O-Asp处理组中为2±4个结节。此外,在对照小鼠中显示出比在第7天和第9天注射Lith-O-Asp处理的癌细胞的那些明显更强的4T1-Luc照射信号[1]。
细胞实验：将约3×104的CL1-0，CL1-5，A549和H1299肺癌细胞接种在含有10％FBS的DMEM中的12孔培养皿中。将不同浓度的Lith-O-Asp（10,30和60μM）加入每个板中并孵育48小时。通过3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四唑（MTT）测定法测定不同浓度的化合物处理下的细胞活力。在未处理的对照中，使用含有0.1％DMSO的培养基[1]。
动物实验：小鼠[1]使用BALB/c小鼠。将高转移性鼠4T1-Luc乳腺癌细胞（5×105）皮下注射到小鼠的乳腺脂肪垫中。小鼠每隔一天腹膜内接受3mg/kg的Lith-O-Asp。DMSO处理用作对照。在具有无内毒素荧光素酶底物注射的IVIS50体内成像系统中观察肿瘤的生长和自发转移。在第26天解剖转移的肿瘤组织[1]。
参考文献：

[1].ChenJY,etal.AnovelsialyltransferaseinhibitorsuppressesFAK/paxillinsignalingandcancerangiogenesisandmetastasispathways.CancerRes.2011Jan15;71(2):473-83.

利斯-O-天冬氨酸物理化学性质

分子式：C28H45NO6
分子量：491.66
储存条件：2-8℃

利斯-O-天冬氨酸重点介绍

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