HP661
HP661
常用名：HP661
CAS号：2938220-60-9
英文名：HP661
中文别名：N/A
HP661名称
英文名：HP661
HP661生物活性
描述：HP661是一种口服氧化磷酸化(OXPHOS)抑制剂,可有效阻断线粒体复合物I的活性并减少活性氧的产生。HP661可抑制高OXPHOS依赖性肿瘤的生长,克服高OXPHOS介导的耐药性,并可诱导细胞凋亡。HP661可用于抗肿瘤研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究：HP661(1μM,12小时)抑制氧化磷酸化复合物我的活性(抑制率为77.6%)和NAD+/NADH(抑制率为87.5%)[1]HP661(50nM或100nM或200nM,0-80分钟)选择性抑制了高氧磷肺癌细胞的线粒体呼吸能力。具体来说,HP661以浓度依赖性的方式,在H460和H441细胞中有效地抑制线粒体OCR降低基础OCR、最大OCR和剩余OCR能力[1]HP661(0-30nM,72小时)在纳摩尔浓度内选择性和剂量依赖性地抑制高氧磷肺癌细胞系H460、H441和A549/TR的细胞活力[1]HP661(25nM或50nM或100nM,7天)在纳摩尔浓度内选择性和剂量依赖性地抑制高氧磷肺癌细胞系H460、H441和A549/TR的克隆形成[1]HP661(30nM,48小时)对高氧磷肺癌细胞和曲美替尼耐药的细胞表现出高选择性,导致细胞凋亡[1]细胞活力测定[1]细胞系：H460、H441、A549/TR细胞浓度：0-30nM培养时间：72小时结果：抑制了纳摩尔范围内高OXPHOS肺癌细胞系H460、H341和A549/TR的集落形成,IC50分别为10.6nM、29.7nM和15.1nM。细胞增殖测定[1]细胞系：H460、H441、A549/TR细胞浓度：25nM、50nM、100nM培养时间：7天结果：以剂量依赖性方式抑制纳摩尔范围内高OXPHOS肺癌癌症细胞系H460、,A549/TR细胞浓度：30nM培养时间：48小时结果：对高OXPHOS肺癌癌症细胞和曲美替尼获得性耐药细胞表现出高选择性,导致细胞凋亡诱导。
体内研究：HP661(静脉注射1mg/kg口服10mg/kg)显示在ICR小鼠体内T1/2为2.3小时(静脉注射)和2.5小时(口服),口服生物利用度(F%)为64.3%[1]HP661(30mg/kg口服；每天2.次,连续18天)在用H460细胞建立的高氧磷肿瘤细胞异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长[1]HP661在ICR小鼠中的药代动力学参数[1]途径剂量(mg/kg)Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUC0-24(h•ng/mL)-Ꝏ(h•ng/mL)VZ(mL/kg)CL(mL/h//kg)MRT0-24T1/2(h)F(%)静脉注射10.08425337359934427941.52.3/p.o.101.0061821712304//3.02.564.3%动物模型：使用H460细胞的高OXPHOS癌症细胞异种移植小鼠模型[1]剂量：30mg/kg给药：口服灌胃(p.o.)结果：抑制肿瘤生长,降低肿瘤体积和肿瘤重量。动物模型：ICR小鼠(药代动力学测定)[1]剂量：1mg/kg；10mg/kg给药：静脉注射(i.v.)；灌胃(口服)结果：ICR小鼠的T1/2为2.3小时(i.v.)和2.5小时(p.o.),口服生物利用度(F%)为64.3%[1]。
参考文献：
[1].HeP,et.al.DiscoveryofaPotentandOralAvailableComplexIOXPHOSInhibitorThatAbrogatesTumorGrowthandCircumventsMEKiResistance.JMedChem.2023May11;66(9):6047-6069.
HP661物理化学性质
分子式：C31H29F6N7O3
分子量：661.60
HP661重点介绍
【HP661】凯途网HP661CAS号：2938220-60-9，HP661MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询HP661。
心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
HP661
HP661
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
