二羟丙茶碱A
二羟丙茶碱A
常用名：二羟丙茶碱A
CAS号：119188-33-9
英文名：Coronarin A
中文别名：N/A
二羟丙茶碱A名称
中文名：二羟丙茶碱A
英文名：(2S,4R,4aS,8aS)-4-[(E)-2-(3-Furyl)vinyl]-4a,8,8-trimethyl-3-methylenedecahydro-2-naphthalenol
英文别名：更多
二羟丙茶碱A生物活性
描述：冠状素A是一种口服活性天然化合物,可抑制mTORC1和S6K1以增加IRS1活性。冠状素A具有抗炎活性,也可用于2型糖尿病研究[1]。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>mTOR研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>核糖体S6激酶(RSK)
靶点：
mTORC1
S6K1
体外研究：冠状素A(3-30 μM；4或12小时)通过激活PI3K/Akt/GSK3β信号传导刺激糖原合成,并通过激活ERK依赖性Wnt/β-catenin/TCF7L2途径抑制糖异生[1]。CoronarinA(1-30μM；4小时)通过抑制mTOR/S6K1信号传导增加IRS1的酪氨酸磷酸化[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：原代大鼠肝细胞浓度：1、3、10和30μM培养时间：4小时结果：Akt和GSK3β磷酸化呈剂量依赖性增加。剂量依赖性地刺激ERK1和ERK2的磷酸化。增加β-连环蛋白和丝裂原活化蛋白激酶(MEK)的磷酸化水平。剂量依赖性增强IRS1在Tyr1222处的酪氨酸磷酸化,而IRS1的丝氨酸磷酸化受到剂量依赖性抑制。降低mTOR、S6K1和S6的磷酸化。细胞活力测定[1]细胞系：原代大鼠肝细胞浓度：1、3、10、30、100和300μM培养时间：5.5小时或12小时结果：1-30μM时无毒性,100μM培养12小时后细胞活力降低。
体内研究：冠状素A(30或100mg/kg；腹腔注射或口服；每天一次,持续22天)可改善小鼠的高血糖[1]。CoronarinA(100mg/kg；口服；每天一次,持续22天)抑制mTOR/S6K1途径,以激活ob/ob小鼠肝脏中的PI3K/Akt和ERK/β-catenin信号[1]。在ob/ob小鼠中单次给药后CoronarinA的药代动力学特性[1]。冠状素At1/2(h)tmax(h)Cmax(ng/mL)AUC0-t(ng⋅小时/毫升)AUC0-∞(纳克)⋅h/mL)MRT(h)i.p.14.81.0107345711104521.7p.o.3.011.0388169418564.88数据以三只小鼠的平均值表示。对ob/ob小鼠腹腔内或口服给予30mg/kg的冠状动脉肝素A。动物模型：雄性ob/ob小鼠[1]剂量：30mg/kg(IP)或100mg/kg(PO)给药：口服或腹腔给药,每天一次,持续22天结果：显著降低非空腹和空腹血糖。在葡萄糖负荷后15分钟显著降低了血清胰岛素浓度,减少了平均每日食物摄入量,而体重不受影响。肝糖原含量增加,葡萄糖异基因Pck1和G6pc的表达水平显著降低。动物模型：雌性ob/ob小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：腹膜内或口服给药(药代动力学分析)结果：在相同剂量的30mg/kg下,腹膜内注射比口服灌胃给药显示出更高的血浆暴露量,Cmax值分别为1073和388ng/mL。
二羟丙茶碱A物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：401.1±40.0°Cat760mmHg
分子式：C20H28O2
分子量：300.435
闪点：196.4±27.3°C
精确质量：300.208923
PSA：33.37000
LogP：5.86
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.545
储存条件：2-8℃，干燥，密闭
二羟丙茶碱A安全信息
危害码(欧洲)：Xi
二羟丙茶碱A英文别名
：(2S,4R,4aS,8aS)-4-[(E)-2-(furan-3-yl)ethenyl]-4a,8,8-trimethyl-3-methylidenedecahydronaphthalen-2-ol
：2-Naphthalenol,4-[(E)-2-(3-furanyl)ethenyl]decahydro-4a,8,8-trimethyl-3-methylene-,(2S,4R,4aS,8aS)-
：(2S,4R,4aS,8aS)-4-[(E)-2-(3-Furyl)vinyl]-4a,8,8-trimethyl-3-methylenedecahydro-2-naphthalenol
二羟丙茶碱A重点介绍
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从上世纪60年代初开始推进天然产物方面的研究工作，开始大规模的植物、两栖爬行动物和微生物资源调查，掌握了西南及周边地区大量的生物资源信息。
ErQiangBingChaJianA
二羥丙茶堿A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
