VRT-043198
VRT-043198
常用名：VRT-043198
CAS号：244133-31-1
英文名：VRT-043198
中文别名：N/A
VRT-043198名称
英文名：vrt-043198
英文别名：更多
VRT-043198生物活性
描述：VX-765(Belnacasan)的药物代谢物VRT-043198是白细胞介素转换酶/半胱天冬酶-1亚家族半胱天冬酶的有效、选择性和血脑屏障通透性抑制剂。VRT-043198显示ICE/caspase-1和caspase-4的Ki值分别为0.8nM和0.6nM[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Caspase-1:0.8nM(Ki)
Caspase-4:0.6nM(Ki)
体外研究：VRT-043198对其他半胱天冬酶-3和-6至-9具有100至10000倍的选择性[1]。VRT043198抑制白细胞介素-1β和白细胞介素-18的释放,但对其他几种细胞因子的释放几乎没有影响,包括白细胞介素-1α、肿瘤坏死因子、白细胞介素-6和白细胞介素-8。VRT-043198抑制PBMC(n=8)和全血(n=4)释放IL-1β,IC50值分别为0.67±0.55和1.9±0.80nM[1]。VRT-043198缺乏有效的抗凋亡活性[1]。
体内研究：VX-765在血浆和肝脏酯酶的作用下迅速转化为VRT-043198,在水溶液中转化速度也慢得多[1]。VX765可降低类风湿性关节炎和皮肤炎症模型中疾病的严重程度和炎症介质的表达[1]。VX765(25、50、100或200mg/kg)抑制脂多糖诱导的细胞因子分泌[1]。动物模型：天真的雄性CD-1小鼠[1]。剂量：25-200mg/kg。给药：静脉注射2mg/kg大肠杆菌LPS(菌株0111:B4)前1h口服灌胃。结果：血清IL-1β水平降低。
参考文献：
[1].WoodsWannamaker,etal.(S)-1-((S)-2-{[1-(4-amino-3-chloro-phenyl)-methanoyl]-amino}-3,3-dimethyl-butanoyl)-pyrrolidine-2-carboxylicacid((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-amide(VX-765),anorallyavailableselectiveinterleukin(IL)-convertingenzyme/caspase-1inhibitor,exhibitspotentanti-inflammatoryactivitiesbyinhibitingthereleaseofIL-1betaandIL-18.JPharmacolExpTher.2007May;321(2):509-16.
VRT-043198物理化学性质
分子式：C22H29ClN4O6
分子量：480.94
精确质量：480.17800
PSA：158.90000
LogP：2.51700
外观性状：固体
储存条件：-20°C
VRT-043198英文别名
：compoundB
VRT-043198重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
VRT-043198
VRT-043198
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
