LBH589 lactate

LBH589lactate名称

英文名：panobinostatlactate
英文别名：更多

LBH589lactate生物活性

描述：帕诺比诺司他乳酸是一种有效的口服活性非选择性HDAC抑制剂。帕诺比诺司他乳酸具有抗肿瘤活性。帕诺比诺司他乳酸能有效阻断HIV潜伏期。泛比诺司他乳酸诱导细胞凋亡和自噬。帕诺比诺司他乳酸盐可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究[1][2][3][4][5]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC信号通路>>表观遗传学>>HDAC
靶点：

HDAC

HIV-1

体外研究：帕诺比诺司他乳酸以时间和剂量依赖性的方式诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡。Panobinosta乳酸导致Reh细胞中的组蛋白(H3K9和H4K8)高乙酰化和细胞周期控制基因的调节[1]。Panobinostat乳酸在IC50范围为5-100nm的人非小细胞肺癌细胞系中显示出强大的抗增殖活性[2]。
体内研究：在体内模型中,乳酸泛比诺司他(1020mg/kg,i.p.)显著减缓中、非小细胞肺癌细胞的肿瘤生长。乳酸泛比诺司他显著增加从SCID小鼠获得的H69人SCLC细胞的组蛋白H3和H4的乙酰化[2]。在播散性多发性骨髓瘤小鼠模型中,帕诺比诺司他乳酸(5、10和20mg/kgi.p.)具有明显的降低肿瘤负担的益处,显著改善TTE并减少骨密度损失[3]。
参考文献：

[1].ScutoA,etal.Thenovelhistonedeacetylaseinhibitor,LBH589,inducesexpressionofDNAdamageresponsegenesandapoptosisinPh-acutelymphoblasticleukemiacells.Blood.2008May15;111(10):5093-100.

[2].CrisantiMC,etal.TheHDACinhibitorpanobinostat(LBH589)inhibitsmesotheliomaandlungcancercellsinvitroandinvivowithparticularefficacyforsmallcelllungcancer.MolCancerTher.2009Aug;8(8):2221-31.

[3].OcioEM,etal.Invitroandinvivorationaleforthetriplecombinationofpanobinostat(LBH589)anddexamethasonewitheitherbortezomiborlenalidomideinmultiplemyeloma.Haematologica.2010May;95(5):794-803.

[4].BanerjeeNS,etal.Vorinostat,apan-HDACinhibitor,abrogatesproductiveHPV-18DNAamplification.ProcNatlAcadSciUSA.2018Nov20;115(47):E11138-E11147.

[5].BartonK,etal.BroadactivationoflatentHIV-1invivo.NatCommun.2016;7:12731.Published2016Sep8.

LBH589lactate物理化学性质

分子式：C24H29N3O5
分子量：439.50400
精确质量：439.21100
PSA：138.17000
LogP：4.01020
储存条件：-20°C

LBH589lactate英文别名

：UNII-HN0T99OO4V
：(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylamino]methyl]phenyl]prop-2-enamide,2-hydroxypropanoicacid

LBH589 lactate重点介绍

【LBH589 lactate】凯途网LBH589 lactateCAS号：960055-56-5，LBH589 lactateMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询LBH589 lactate。

细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

LBH589lactate

LBH589 lactate