BMS-816336
BMS-816336
常用名:BMS-816336
CAS号:1009583-20-3
英文名:BMS-816336
中文别名:N/A
BMS-816336名称
中文名:BMS-816336
英文名:BMS-816336
BMS-816336生物活性
描述:BMS-816336是一种新型,有效,可口服的人11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,IC50为3.0nM。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点:
IC50:3.0nM(11β-HSD1)[1]
体外研究:11β-HSD1抑制可用于治疗II型糖尿病和其他潜在的临床用途,例如动脉粥样硬化保护和认知保护。BMS-816336(6n-2)抑制HEK和3T3L1细胞中的11β-HSD1酶,IC50分别为37.3和28.6nM[1]。
体内研究:BMS-816336代表了通过糖皮质激素控制调节的2型糖尿病,代谢综合征和其他人类疾病的潜在新疗法。BMS-816336(6n-2)在食蟹猴(ED50=0.12mg/kg)和DIO小鼠(1,3,10,30,100mg/kg,120分钟)中表现出强烈的急性药效作用。它具有口服生物利用度(临床前物种的%F范围为20%至72%),具有高峰谷比和人体半衰期短的预测药代动力学特征[1]。动物模型:非禁食饮食诱导的肥胖雄性小鼠[1]剂量:1,3,10,30,100mg/kg给药:口服,120分钟结果:ED50为8.6mg/kg,血浆EC50为0.85μM在该模型中计算出6n-2[1]。
参考文献:
[1].YeXY,etal.DiscoveryofClinicalCandidate2-((2S,6S)-2-Phenyl-6-hydroxyadamantan-2-yl)-1-(3′-hydroxyazetidin-1-yl)ethanone[BMS-816336],anOrallyActiveNovelSelective11β-HydroxysteroidDehydrogenaseType1Inhibitor.JMedChem.2017Jun22;60(12):4932-4948.
BMS-816336物理化学性质
分子式:C21H27NO3
分子量:341.44
储存条件:-20°C
BMS-816336重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
BMS-816336
BMS-816336
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: