菜蓟苦素
菜蓟苦素
常用名：菜蓟苦素
CAS号：35730-78-0
英文名：Cynaropicrin
中文别名：N/A
菜蓟苦素名称
中文名：菜蓟苦素
英文名：[(3aR,4S,6aR,8S,9aR,9bS)-8-hydroxy-3,6,9-trimethylene-2-oxo-3a,4,5,6a,7,8,9a,9b-octahydroazuleno[4,5-b]furan-4-yl]2-(hydroxymethyl)prop-2-enoate
英文别名：更多
菜蓟苦素生物活性
描述：Cynaropicrin是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子(TNF-α)的释放,在鼠和人巨噬细胞的IC50值分别为8.24和3.18μM。Cynaropicrin也抑制软骨降解因子(MMP13)的增加并抑制NF-κB的信号传导。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>TNF受体研究领域>>癌症天然产物>>萜类化合物和糖苷
靶点：
MMP13
NF-κB
TNF-α
体外研究：Cynaropicrin以剂量依赖性方式强烈抑制脂多糖诱导的鼠或人巨噬细胞释放的TNF-α,IC50值分别为8.24和3.18μM。Cynaropicrin对所有促有丝分裂信号均显示出显着的抑制作用,IC50值分别为1.20(伴刀豆球蛋白A),1.02(植物血凝素)和0.90μM(脂多糖)。Cynaropicrin以剂量依赖方式抑制CTLL-2细胞增殖,Cynaropicrin对CTLL-2细胞生长的50％抑制浓度(IC50)为0.91μM[1]。由Cynaropicrin以浓度依赖性方式类似地抑制由TNF-α诱导的MMP13的mRNA表达增加。Cynaropicrin以浓度依赖性方式抑制SW1353中IL-1β诱导的HIF-2αmRNA表达增加[2]。
细胞实验：人U937细胞在补充有10％胎牛血清的RPMI1640中培养。为了区分U937细胞，用20ng/mL的佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯（PMA）处理2×106个细胞/mL，持续24小时。通过洗涤除去PMA，然后使贴壁细胞恢复40小时。随后将恢复的细胞与1μg/mL的脂多糖与Cynaropicrin和阳性对照药物一起温育6小时。收获上清液并通过ELISA试剂盒测定人TNF-α[1]。
动物实验：在该研究中使用雄性瑞士小鼠。将小鼠每笼最多饲养8只，并在12至12小时光暗循环下在20至24℃的常规室中饲养。给动物提供无菌水和随意食物。通过ip注射104或5×103血流trypomastigotes进行感染。将动物（18至21g）分成以下组（每组至少5只小鼠）：未感染（未感染和未治疗），未治疗（感染克氏锥虫但仅用载体治疗），并治疗（感染和治疗）ip用0.5至50mg/kg/天的化合物（包括Cynaropicrin）或100mg/kg/天苯并咪唑）。小鼠在感染后5天和8天（dpi）或11,12和13dpi接受0.1mL（ip）剂量为25mg/kg，每天两次（bid）[3]。
参考文献：
[1].ChoJY,etal.Invitroanti-inflammatoryeffectsofcynaropicrin,asesquiterpenelactone,fromSaussurealappa.EurJPharmacol.2000Jun23;398(3):399-407.
[2].MasutaniT,etal.Cynaropicrinisdualregulatorforbothdegradationfactorsandsynthesisfactorsinthecartilagemetabolism.LifeSci.2016Aug1;158:70-7.
[3].daSilvaCF,etal.ActivitiesofpsilostachyinAandcynaropicrinagainstTrypanosomacruziinvitroandinvivo.AntimicrobAgentsChemother.2013Nov;57(11):5307-14.
菜蓟苦素物理化学性质
密度：1.28g/cm3
沸点：566.2ºCat760mmHg
分子式：C19H22O6
分子量：346.37400
闪点：203.8ºC
精确质量：346.14200
PSA：93.06000
LogP：1.05760
储存条件：2-8℃
菜蓟苦素英文别名
：cynaporicrin
：(8-hydroxy-3,6,9-trimethylidene-2-oxo-3a,4,5,6a,7,8,9a,9b-octahydroazuleno[4,5-b]furan-4-yl)2-(hydroxymethyl)prop-2-enoate
：cynatratosideB
：cynaropicrin
菜蓟苦素重点介绍
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糖也称为碳水化合物，由碳（C），氢（H）和氧（O）原子组成，通常具有经验式Cm（H2O）n。糖类分为四个化学基团：单糖，二糖，低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量（例如淀粉和糖原）和作为结构组分。
CaiJiKuSu
菜薊苦素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
