MI-192
MI-192
常用名:MI-192
CAS号:1415340-63-4
英文名:MI-192 HCl
中文别名:N/A
MI-192名称
中文名:MI192hydrochloride
英文名:N-(2-Aminophenyl)-4-[(4-methylene-1-oxo-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)methyl]benzamide
英文别名:更多
MI-192生物活性
描述:MI-192是一种选择性HDAC2和HDAC3抑制剂,IC50分别为30nM和16nM。MI-192比其他HDAC异构体对HDAC2/3更具选择性。MI-192诱导髓系白血病细胞凋亡。抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC研究领域>>神经疾病信号通路>>表观遗传学>>HDAC
体外研究:MI-192(0.15-1μM;72h)通过促进急性髓系白血病细胞系U937、HL60和Kasumi-1的凋亡诱导分化并具有细胞毒性[1]。凋亡分析[1]细胞系:HL60和Kasumi-1细胞浓度:150nm、300nm、500nm、1μM培养时间:72h结果:诱导HL60和Kasumi-1细胞发生大量凋亡。
体内研究:MI-192(40mg/kg;i.p;每天一次;连续3天)显示了受光血栓中风影响的小鼠大脑中的神经保护活性[2]。动物模型:成年雄性远交系小鼠CD-1(20-25g),具有光血栓性卒中(PTS)[2]剂量:40mg/kg给药:i.p;一天一次;3天结果:减少PTS诱导的小鼠脑梗塞核心体积,部分恢复前肢功能对称性,降低PTS诱导的细胞凋亡水平和稳定微管的α-微管蛋白乙酰化水平,并增加受损半球大脑皮质中GAP-43的表达。
参考文献:
[1].MarjorieBoissinot,etal.Inductionofdifferentiationandapoptosisinleukaemiccelllinesbythenovelbenzamidefamilyhistonedeacetylase2and3inhibitorMI-192.LeukRes.2012Oct;36(10):1304-10.
[2].SVDemyanenko,etal.TheNeuroprotectiveEffectoftheHDAC2/3InhibitorMI192onthePenumbraAfterPhotothromboticStrokeintheMouseBrain.MolNeurobiol.2020Jan;57(1):239-248.
MI-192物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:565.0±50.0°Cat760mmHg
分子式:C24H21N3O2
分子量:383.44
闪点:295.5±30.1°C
精确质量:383.163391
LogP:2.19
外观性状:固体
蒸汽压:0.0±1.5mmHgat25°C
折射率:1.693
储存条件:2-8°C
MI-192英文别名
:Benzamide,N-(2-aminophenyl)-4-[(3,4-dihydro-4-methylene-1-oxo-2(1H)-isoquinolinyl)methyl]-
:N-(2-Aminophenyl)-4-[(4-methylene-1-oxo-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)methyl]benzamide
:MFCD30182338
MI-192重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
MI-192
MI-192
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: