洛沙平盐酸盐
洛沙平盐酸盐
常用名：洛沙平盐酸盐
CAS号：54810-23-0
英文名：LOXITANE C
中文别名：N/A
洛沙平盐酸盐名称
中文名：洛沙平盐酸盐
英文名：8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine,hydrochloride
英文别名：更多
洛沙平盐酸盐生物活性
描述：盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
human5-HT2
HumanD4Receptor
HumanD1Receptor
HumanD2Receptor
体外研究：在洛沙平的存在下,[3H]氯胺酮与人和牛大脑额叶皮质的5-HT2受体结合,Ki值分别为6.2nM和6.6nM。洛沙平对各种受体的效力排序如下：5-HT2≥D4>>>D1>D2,比较涉及人类膜的竞争实验[1]。洛沙平(0-20μM,24小时或72小时)可减少LPS激活的混合胶质细胞培养物中IL-1β的分泌,减少混合胶质细胞中的IL-2分泌,并减少LPS诱导的小胶质细胞培养中的IL-1β和IL-2的分泌[2]。
体内研究：洛沙平(5mg/kg；i.p.；每日4或10周)可降低大鼠大脑中的5-羟色胺(S2),但不会提高多巴胺(D2)受体数量[3]。动物模型：成年雄性Wistar大鼠(150-175g)[3]剂量：5mg/kg给药：腹腔注射,每日4周或10周结果：每日注射4周或4周后,5-羟色胺(S2)受体密度显著降低(超过50%),但多巴胺受体密度未显着增加。
参考文献：
[1].SinghAN,etal.Aneurochemicalbasisfortheantipsychoticactivityofloxapine:interactionswithdopamineD1,D2,D4andserotonin5-HT2receptorsubtypes.JPsychiatryNeurosci.1996Jan;21(1):29-35.
[2].LabuzekK,etal.Chlorpromazineandloxapinereduceinterleukin-1betaandinterleukin-2releasebyratmixedglialandmicroglialcellcultures.EurNeuropsychopharmacol.2005Jan;15(1):23-30.
[3].LeeT,etal.Loxapineandclozapinedecreaseserotonin(S2)butdonotelevatedopamine(D2)receptornumbersintheratbrain.PsychiatryRes.1984Aug;12(4):277-85.
[4].KeatingGM.Loxapineinhalationpowder:areviewofitsuseintheacutetreatmentofagitationinpatientswithbipolardisorderorschizophrenia.CNSDrugs.2013Jun;27(6):479-89.
洛沙平盐酸盐物理化学性质
沸点：458.6ºCat760mmHg
熔点：109-110ºC
分子式：C18H19Cl2N3O
分子量：364.269
闪点：231.1ºC
精确质量：363.090515
PSA：28.07000
LogP：3.88480
洛沙平盐酸盐英文别名
：2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazepineMonohydrochloride
：Desconex(TN)
：Dibenz[b,f][1,4]oxazepine,2-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-,hydrochloride(1:1)
：LOXITANEC
：2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepinehydrochloride(1:1)
：Dibenz(b,f)(1,4)oxazepine,2-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-,monohydrochloride
：Loxapinehydrochloride
：Loxapinemonohydrochloride
：2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenz(b,f)(1,4)oxazepinemonohydrochloride
：LoxapineHCl
洛沙平盐酸盐重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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洛沙平鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
