SJ988497
SJ988497
常用名：SJ988497
CAS号：2595365-41-4
英文名：SJ988497
中文别名：N/A
SJ988497名称
英文名：SJ988497
SJ988497生物活性
描述：SJ988497是PROTACJAK2降解器。SJ988497有效抑制CRLF2重排(CRLF2r)细胞增殖并降解CRBN新底物GSPT1。SJ988497由Ruxolitinib(HY-50856)衍生物、接头和CRBN配体波马度胺组成。SJ988497可用于急性淋巴细胞白血病(ALL)的研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC
靶点：
JAK2
体外研究：SJ988497(化合物7)在Caco-2型测定实验中增加细胞渗透性,表观渗透系数(Papp)为19.12纳米/秒[1]SJ988497抑制父母MHH-CALL-4细胞活力,第50周为0.4nM抑制MHH呼叫-4细胞的第50周为3456.2nM这种抑制作用可以被30μM来那度胺(HY-A0003)阻断[1].SJ988497(1小时,1μM)在MHH呼叫-4细胞中产生杰克抑制作用[1]。细胞活力测定[1]细胞系：NALM6、MHH-CALL-2、697、KOPN49、KOPN75、MHH-CALL-4细胞浓度：0.01nM-100nM培养时间：72小时结果：剂量依赖性抑制所有细胞系中的细胞活力。Western印迹分析[1]细胞系：MHH-CALL-4细胞浓度：1nM、10nM、100nM、1μM、4μM。培养时间：1小时结果：降解多个JAK(JAK1>JAK3>JAK2>TYK2),并通过敲除CRBN而被消除。
体内研究：SJ988497(化合物7)(30mg/kg腹腔注射)可减小脾脏大小和肿瘤负荷,并且耐受性良好,不会减轻体重或扰乱血细胞计数[1]。SJ988497(10-100mg/kg,腹腔注射,每天两次)显示出持续的体内暴露,24小时后血浆浓度高于细胞实验中50%有效浓度值[1].动物模型：用CL20SF2-Luc2aYFP细胞(i.v.)接种NSG小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射(i.p.)结果：减少骨髓、血液和脾脏中的白血病负担,以及全身生物发光成像。
参考文献：
[1].ChangY,etal.DegradationofJanuskinasesinCRLF2-rearrangedacutelymphoblasticleukemia.Blood.2021Dec9;138(23):2313-2326.
SJ988497物理化学性质
分子式：C36H36N10O5
分子量：688.74
SJ988497重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
SJ988497
SJ988497
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
