赛乐西帕
赛乐西帕
常用名：赛乐西帕
CAS号：475086-01-2
英文名：lex
中文别名：N/A
赛乐西帕名称
中文名：赛乐西帕
英文名：2-[4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-propan-2-ylamino]butoxy]-N-methylsulfonylacetamide
英文别名：更多
赛乐西帕生物活性
描述：Selexipag(NS-304)是一种口服有效的前列环素(PGI2)受体激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
IPReceptor
体外研究：Selexipag(NS-304)是一种口服和长效IP受体激动剂前药,其活性形式MRE-269对IP受体具有高选择性。Selexipag(NS-304)以浓度依赖性方式抑制[3H]伊洛前列素与人和大鼠IP受体的结合。对于人IP受体,Ki为260nM,对于大鼠IP受体,Ki为2100nM。通过用Selexipag(NS-304)处理,hIP-CHO细胞中的细胞内cAMP水平以浓度依赖性方式增加,EC50为177nM。Selexipag(NS-304)也抑制人和猴的血小板聚集,IC50值分别为5.5和3.4μM,但在狗中没有抑制(IC50>100μM)[1]。
体内研究：口服NS-304后MRE-269的Cmax在大鼠中为1.1μg/mL,在狗中为9.0μg/mL。1或3mg/kg的Selexipag(NS-304)以十二指肠内给药后以剂量依赖性方式增加麻醉大鼠的FSBF超过4小时。特别是,3mg/kg的Selexipag(NS-304)导致FSBF持续增加,并且在给药后1小时FSBF最大增加93％[1]。
细胞实验：将表达人IP受体的CHO细胞（hIP-CHO细胞）以1×105个细胞/孔接种在24孔板中并培养48小时。用不含二价阳离子的Dulbecco磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞，在37℃下在培养基中预孵育1小时，然后在含有每种药物的培养基中在500μM3-异丁基的存在下孵育15分钟。-1-甲基黄嘌呤。除去介质，加入高氯酸溶液终止反应。细胞内cAMP水平通过酶联免疫吸附试验测定[1]。
动物实验：小鼠[1]使用雄性Sprague-Dawley大鼠，食蟹猴和雄性比格犬。将Selexipag（NS-304）以10mg/kg口服给予大鼠，并以3mg/kg口服给予狗，并在不同时间收集血液样品并离心以获得血浆。通过高效液相色谱与质谱联用（LC/MS）测定每只动物口服Selexipag（NS-304）后Selexipag（NS-304）和MRE-269的血药浓度，并计算其药代动力学参数.Rats以3mg/kg口服给予Selexipag（NS-304），每日两次，持续1,2,3或4周作为预处理。在预处理中最后一次给药后的第二天，用氨基甲酸乙酯麻醉大鼠，并且在用十二指肠内给予3mg/kg的Selexipag（NS-304）后用激光多普勒流量计测量FSBF[1]。
参考文献：
[1].KuwanoK,etal.2-[4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy]-N-(methylsulfonyl)acetamide(NS-304),anorallyavailableandlong-actingprostacyclinreceptoragonistprodrug.JPharmacolExpTher.2007Sep;322(3):1181-8.
[2].MousDS,etal.TreatmentofratcongenitaldiaphragmaticherniawithsildenafilandNS-304,selexipag’sactivecompound,atthepseudoglandularstageimproveslungvasculature.AmJPhysiolLungCellMolPhysiol.2018May10.
赛乐西帕物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
分子式：C26H32N4O4S
分子量：496.622
精确质量：496.214417
PSA：113.36000
LogP：4.56
折射率：1.579
储存条件：室温，干燥
赛乐西帕英文别名
：2-{4-[(5,6-Diphenyl-2-pyrazinyl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide
：2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide
：UNII-5EXC0E384L
：Selexipag
：Selexipag(JAN/USAN/INN)
：2-{4-[N-(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-N-isopropylamino]butyloxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide
：Selexipag[USAN:INN]
：Acetamide,2-[4-[(5,6-diphenyl-2-pyrazinyl)(1-methylethyl)amino]butoxy]-N-(methylsulfonyl)-
：NS-304
赛乐西帕重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
SaiLeXiPa
賽樂西帕
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
