NVP-BSK805 trihydrochloride
NVP-BSK805 trihydrochloride
常用名：NVP-BSK805 trihydrochloride
CAS号：2320258-95-3
英文名：NVP-BSK805 trihydrochloride
中文别名：N/A
NVP-BSK805trihydrochloride名称
英文名：NVP-BSK805trihydrochloride
NVP-BSK805trihydrochloride生物活性
描述：NVP-BSK805trihydrochloride是一种ATP竞争性的JAK2抑制剂,对JAK2JH1(JAK同源1),JAK1JH1,JAK3JH1,和TYK2JH1的IC50值分别为0.48nM,31.63nM,18.68nM和10.76nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK
靶点：
JAK2JH1:0.48nM(IC50)
JAK2(V617F):0.56nM(IC50)
FLJAK2wt:0.58nM(IC50)
TYK2JH1:18.68nM(IC50)
JAK1JH1:31.68nM(IC50)
体外研究：NVP-BSK805三盐酸盐(BSK805)是JAK2抑制剂,JAK2-JH1(JAK同源性1)、JAK1-JH1、JAK3-JH1和TYK2-JH1的IC50s分别为0.48nm、31.63nm、18.68nm和10.76nm。NVP-BSK805三盐酸盐抑制全长野生型JAK2(FL-JAK2-wt)和FL-JAK2-V617F活性,其IC50s分别为0.58±0.03和0.56±0.04nm。NVP-BSK805三盐酸盐具有ATP竞争性,其Ki值为0.43±0.02nm。NVP-BSK805三盐酸盐抑制GI50<100nm的JAK2V617F细胞株的生长。NVP-BSK805三盐酸盐在≥100nM浓度下阻断STAT5磷酸化,并且在JAK2V617F突变细胞系中显示JAK2比JAK1和JAK3抑制更具偏倚性[1]。NVP-BSK805三盐酸盐(5μM)可提高P-gp的抑制活性。NVP-BSK805三盐酸盐增加了耐药KBV20C癌细胞对10μMVIC治疗的敏感性,这种效果比5μM剂量更有效[2]。
体内研究：NVP-BSK805三盐酸盐(BSK805；150mg/kg,p.o.)在Ba/F3JAK2V617F细胞驱动的小鼠模型中阻断STAT5磷酸化、脾肿大和白血病细胞扩散[1]。NVP-BSK805三盐酸盐(50、75和100mg/kg,p.o.)也能抑制BALB/c小鼠的rhEpo介导的红细胞增多症和脾肿大[1]。
参考文献：
[1].BaffertF,etal.PotentandselectiveinhibitionofpolycythemiabythequinoxalineJAK2inhibitorNVP-BSK805.MolCancerTher.2010Jul;9(7):1945-55.
[2].[2].CheonJH,etal.TheJAK2inhibitorsCEP-33779andNVP-BSK805havehighP-gpinhibitoryactivityandsensitizedrug-resistantcancercellstovincristine.BiochemBiophysResCommun.2017Sep2;490(4):1176-1182.
NVP-BSK805trihydrochloride物理化学性质
分子式：C27H31Cl3F2N6O
分子量：599.93
NVP-BSK805 trihydrochloride重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
NVP-BSK805trihydrochloride
NVP-BSK805 trihydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
