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S1R agonist 2

S1R agonist 2

S1R agonist 2

常用名:S1R agonist 2

CAS号:150085-21-5

英文名:S1R agonist 2

中文别名:N/A

S1Ragonist2名称

英文名:S1Ragonist2

S1Ragonist2生物活性

描述:S1R激动剂2(化合物8b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有1.1nM和88nM的Kis。S1R激动剂2对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>SigmaReceptor
靶点:

Sigma1Receptor:1.1nM(Ki)

Sigma2Receptor:88nM(Ki)

体外研究:S1R激动剂2(化合物8b;0.1-5μM)均能显著增加神经生长因子(NGF)诱导的神经突生长,且呈剂量依赖性[1]S1R激动剂2(24小时)在shsy5年细胞中浓度为1微米时对鱼藤酮(HY-B1756)诱导的细胞损伤有显著的抑制作用[1]S1R激动剂2(0.1-5μM;24小时)在shsy5年细胞中对纳米da刺激有神经保护作用[1]S1R激动剂2(0-10μM;24-72小时)对A549、罗沃和Panc-1型细胞无细胞毒性[1]
体内研究:S1R激动剂2(化合物8b;0.1-50μM;120小时)在10微米浓度下不诱导胚胎死亡(100%存活胚胎),但在最高剂量(50微米)下诱导所有胚胎死亡[1]
参考文献:

[1].LincianoP,etal.NovelS1RagonistscounteractingNMDAexcitotoxicityandoxidativestress:Astepforwardinthediscoveryofneuroprotectiveagents.EurJMedChem.2023Mar5;249:115163.

S1Ragonist2物理化学性质

分子式:C21H27NO
分子量:309.45

S1R agonist 2重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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