SSR128129E
SSR128129E
常用名:SSR128129E
CAS号:848318-25-2
英文名:SSR128129E
中文别名:N/A
SSR128129E名称
中文名:2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸钠
英文名:sodium,2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate
英文别名:更多
SSR128129E生物活性
描述:SSR128129E是口服可用的FGFR变构调节剂,对FGFR1的IC50值为1.9μM。
相关类别:研究领域>>癌症
靶点:
FGFR1:1.9μM(IC50)
FGFR2
FGFR3
FGFR4
体外研究:SSR128129E抑制FGF2诱导的EC增殖,IC50为31±1.6nM,迁移IC50为15.2±4.5nM,并且以剂量依赖性方式形成片状伪足。SSR128129E抑制由FGFR1-4介导的反应。例如,SSR128129E响应于FGF1(FGFR1和FGFR4的配体)以及响应于FGF19(FGFR4的配体)的毛细管形成而阻断EC迁移。响应于FGF7的鼠胰腺Panc02肿瘤细胞系的增殖和迁移也被SSR128129E阻断,表明SSR128129E也抑制其他物种的FGFR亚型。SSR128129E阻断具有纳摩尔效力的各种细胞系中的不同FGFR亚型[1]。
体内研究:口服递送SSR128129E(30mg/kg/天,从第3天开始)抑制原位Panc02肿瘤的生长44%并延迟Lewis肺癌的生长。口服SSR128129E(30mg/kg/天,从第5天开始)分别使肿瘤大小和重量减少53%和40%。SSR128129E抑制皮下CT26结肠肿瘤生长34%,多药耐药MCF7/ADR乳腺癌异种移植模型生长40%。SSR128129E可降低Panc02肿瘤细胞向腹膜淋巴结的侵袭和转移[1]。
细胞实验:从不同供体新鲜分离并在第2代和第5代之间使用的HUVEC在补充有20%胎牛血清(FBS),2mML-谷氨酰胺,30mg/L内皮细胞生长因子补充物(EGCS)的M199培养基中培养,10单位/mL肝素和青霉素/链霉素。为了增殖,将EC在含有2%FBS的生长因子耗尽的M199培养基中饥饿过夜,并用含有SSR128129E或DMSO的10ng/mLbFGF刺激24小时。通过与1μCi/mL[3H]胸苷[1]孵育,在最后2小时评估增殖。
动物实验:小鼠:麻醉的BALB/c小鼠接种鼠4T1乳腺癌细胞。在肿瘤细胞接种后第5天随机分配肿瘤大小的肿瘤大小后,每天通过口服强饲法以30mg/kg的剂量给予SSR128129E或媒介物(0.6%甲基纤维素),直到第21天实验结束。体积测量。在实验结束时,通过戊巴比妥注射处死小鼠,并解剖肺和肿瘤。使用解剖显微镜计数肺部可见的转移性结节[1]。
参考文献:
[1].BonoF,etal.Inhibitionoftumorangiogenesisandgrowthbyasmall-moleculemulti-FGFreceptorblockerwithallostericproperties.CancerCell.2013Apr15;23(4):477-88.
SSR128129E物理化学性质
分子式:C18H15N2NaO4
分子量:346.313
精确质量:346.092957
PSA:96.86000
LogP:2.01420
外观性状:粉末
储存条件:-20℃
SSR128129E英文别名
:Sodium2-amino-5-[(1-methoxy-2-methyl-3-indolizinyl)carbonyl]benzoate
:sodium2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate
:SSR,S7167
:Benzoicacid,2-amino-5-[(1-methoxy-2-methyl-3-indolizinyl)carbonyl]-,sodiumsalt(1:1)
:sodium2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate
:SSR128129E
SSR128129E重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一,是生物、化学和工程的交叉学科,为生物化学工程和生物加工工程的统称,亦为生物技术的一分支学科,它也是化学工程的前沿学科之一,是生物技术转化为生产力,实现产业化和商品化的手段。
SSR128129E
SSR128129E
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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