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GS-443902

GS-443902

GS-443902

常用名:GS-443902

CAS号:1355149-45-9

英文名:GS-443902

中文别名:N/A

GS-443902名称

英文名:GS441524triphosphate
英文别名:更多

GS-443902生物活性

描述:GS-443902是一种有效的病毒RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)抑制剂,对TPRdRp,RSVRdRp和HCVRdRp的IC50分别为5.6µM,1.1µM和5µM。GS-443902是Remdesivir的活性三磷酸盐代谢产物。
相关类别:信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>抗感染>>RSV
靶点:

IC50:5.6µM(TPRdRp),1.1µM(RSVRdRp)and5µM(HCVRdRp)[1][2]

体外研究:GS-443902(化合物8a)是一种三磷酸(TP)衍生物,对TP-RdRp酶(IC50=5.6μM)具有有效的抑制活性[1]。在1μMGS-5734的连续72小时孵育中,在2、24、48和72小时测量GS-443902(化合物4tp)水平,并在巨噬细胞、HMVEC和HeLa细胞系中分别达到300、110和90pmol/million细胞的Cmax[2]。GS-443902(NTP;0.01,0.1,1,10,100μM)通过与新生病毒RNA转录物结合并导致其提前终止,抑制RSV-RdRp催化的RNA合成。GS-5734通过靶向其RdRp和在细胞内高效转化为GS-443902后抑制病毒RNA合成,选择性地抑制EBOV复制[3]。
体内研究:GS-5734(10 mg kg;i.v.)迅速分布于外周血单个核细胞(PBMCs),在给药后2 h内明显转化为GS-443902(NTP)。在外周血单个核细胞中,GS-443902是主要的代谢物,其t1/2为14 h且在24 h内病毒抑制率大于50%所需的水平持续存在[3]。
参考文献:

[1].SiegelD,etal.DiscoveryandSynthesisofaPhosphoramidateProdrugofaPyrrolo[2,1-f][triazin-4-amino]AdenineC-Nucleoside(GS-5734)fortheTreatmentofEbolaandEmergingViruses.MedChem.2017Mar9;60(5):1648-1661.

[2].ChoA,etal.Synthesisandantiviralactivityofaseriesof1′-substituted4-aza-7,9-dideazaadenosineC-nucleosides.BioorgMedChemLett.2012Apr15;22(8):2705-7.

[3].WarrenTK,etal.TherapeuticefficacyofthesmallmoleculeGS-5734againstEbolavirusinrhesusmonkeys.Nature.2016Mar17;531(7594):381-5.

GS-443902物理化学性质

密度:2.4±0.1g/cm3
分子式:C12H16N5O13P3
分子量:531.202
精确质量:530.995728
LogP:-5.92
折射率:1.841
储存条件:-20°C

GS-443902英文别名

:((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyltetrahydrogentriphosphate
:GS-441524

GS-443902重点介绍

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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。

GS-443902

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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