RSH-7
RSH-7
常用名：RSH-7
CAS号：2764609-97-2
英文名：RSH-7
中文别名：N/A
RSH-7名称
英文名：RSH-7
RSH-7生物活性
描述：RSH-7是一种有效的Btk和FLT3抑制剂,IC50分别为47和12nM。RSH-7诱导细胞凋亡并显示抗增殖活性。RSH-7抑制BTK和FLT3信号传导,并显示抗肿瘤活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BTK
靶点：
IC50:47nM(BTK);12nM(FLT3)[1]
体外研究：RSH-7(1-1000nM；72小时)显示出抗增殖活性,对Jeko-1、MV-4-11、Molt4、K562细胞的国际50值分别为17、3、11、930nM[1]RSH-7(30、150、750nM；72小时)以剂量依赖性方式降低p-BTK(TYR223)、p-PLCγ(Tyr1217)、p-FLT3(Tyr589)、p-STAT5(TYR694)的表达[1]。RSH-7(30、150、750nM；72小时)在杰科-1细胞中以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡并增加BAX、p53、裂解的胱天蛋白酶3蛋白的表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Jeko-1、MV-4-11、Molt4、K562细胞浓度：1-1000nM培养时间：72小时结果：显示Jeko-1,MV-4-11,Molt4,K562细胞的IC50分别为17、3、11、930nM的抗增殖活性。WesternBlot分析[1]细胞系：jeko-1细胞浓度：30、150、750nM培养时间：72小时结果：以剂量依赖的方式降低BTK、PLCγ2、FLT3和STAT5磷酸化。细胞凋亡分析[1]细胞系：jeko-1细胞浓度：30、150、750nM培养时间：72小时结果：剂量依赖性诱导细胞凋亡,并上调促凋亡蛋白BAX、p53和切割的caspase3的表达。
体内研究：RSH-7(25、50mg/kg腹腔注射；每日一次,持续16天)显示出抗肿瘤活性,剂量依赖性地抑制小鼠的肿瘤生长[1]。动物模型：雌性NOD/SCID小鼠(jeko-1细胞接种异种移植NOD/SCID小鼠模型)[1]剂量：25,50mg/kg给药：I.p。；结果：以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长,25和50mg/kg剂量的肿瘤生长抑制(TGI)值分别为66.95%和79.78%,动物模型：雌性NOD/SCID小鼠(MV4-11细胞接种的异种NOD/SCIC小鼠模型)[1]剂量：10,20mg/kg给药：I.p。；结果：10和20mg/kg剂量显著且剂量依赖性地抑制肿瘤生长,TGI率分别为74.23%和94.84%。
参考文献：
[1].RanF,etal.Developmentofnovelhydrazidoarylaminopyrimidine-basedBTK/FLT3dualinhibitorswithpotentinvivoanti-hematologicalmalignancieseffects.EurJMedChem.2023Jan5;245(Pt1):114913.
RSH-7物理化学性质
分子式：C22H25FN8O
分子量：436.49
RSH-7重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
RSH-7
RSH-7
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
