LY243246
LY243246
常用名：LY243246
CAS号：106400-18-4
英文名：LY243246
中文别名：N/A
LY243246名称
英文名：LY243246
LY243246生物活性
描述：LY243246((6S)-DDATHF)是DDATHF的6S非对映异构体,是5′-磷酸核糖甘氨酸酰胺甲酰转移酶(GAR转化酶)的有效竞争性抑制剂。DDATHF的6R-和6S非对映异构体与从头嘌呤合成具有显著的相似性和等活性抗代谢抑制作用[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>叶酸
体外研究：LY243246((6S)-DDATHF)是小鼠L1210白血病细胞(IC50=29nM)的生长抑制剂。发现DDATHF的两种非对映异构体都是小鼠和人类来源的叶酸聚谷氨酸合成酶的有效底物(DDATHF的6R-和6S非对映异构体：小鼠肝脏叶酸聚谷氨酸合成酶的Km分别为7.1和9.3μM)[1]。DDATHF的6R和6S非对映异构体也以立体特异性方式对哺乳动物细胞具有细胞毒性。(6R)-DDATHF对不同细胞系的细胞毒性效力约为14倍,(6S)-DDATHF的细胞毒性效力高达156倍。与(6R)-DDATHF相比,(6S)-DDATHF对人类WiDr结肠腺癌和中国仓鼠卵巢(CHO)细胞的细胞毒性分别高6.0倍和7.2倍,对人类T24膀胱癌和小鼠L1210白血病细胞的细胞毒性仅分别高1.5倍和2.0倍。然而,与(6S)-DDATHF相比,(6R)-DDATHF对C3H/10T1/2克隆8和克隆16小鼠成纤维细胞的细胞毒性分别高8.7倍和6.9倍[2]。
参考文献：
[1].MoranRG,etal.The6S-and6R-diastereomersof5,10-dideaza-5,6,7,8-tetrahydrofolateareequiactiveinhibitorsofdenovopurinesynthesis.JBiolChem.1989;264(35):21047-21051.
[2].LehmanNL.Thestereospecificcytotoxicpotencyof(6R)and(6S)-5,10-dideazatetrahydrofolatecorrelateswithcellularfolylpolyglutamatesynthetaselevels.Biochimie.1995;77(4):273-278.
LY243246物理化学性质
分子式：C21H25N5O6
分子量：443.45
储存条件：-20°C，干燥，密封
LY243246安全信息
危害码(欧洲)：Xi
LY243246重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
LY243246
LY243246
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
