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BB-CL-脒

BB-CL-脒

BB-CL-脒

常用名:BB-CL-脒

CAS号:1802637-39-3

英文名:BB-Cl-Amidine

中文别名:N/A

BB-CL-脒名称

中文名:BB-CL-脒
英文名:BB-Cl-Amidine
英文别名:更多

BB-CL-脒生物活性

描述:BB-Cl-Amidine是肽基精氨酸脱胺酶(PAD)的抑制剂。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>蛋白质精氨酸脱亚胺酶研究领域>>炎症/免疫
靶点:

PAD[1].

体外研究:Cl-脒和BB-Cl-脒显示出相似的体外效力和选择性;然而,BB-Cl-脒的细胞效力增加超过20倍,这可通过用U2OS骨肉瘤细胞的生存力研究获得的EC50值降低来证明(对于Cl-脒为8.8±0.6μM对>200μM)。Cl-脒和BB-Cl-脒显着抑制MRL/lpr中性粒细胞的NET形成[1]。
体内研究:用BB-Cl-脒处理可显着减少MRL/lpr小鼠的脾肿大,而PAD抑制剂治疗的抗-NET抗体循环水平有增加的趋势。然而,PAD抑制剂均未影响体重或总IgG水平。实际上,用Cl-脒和BB-Cl-脒两者治疗显着改善了内皮依赖性血管舒张。BB-Cl-脒基团也显示出下调IRG的强烈趋势。用Cl-脒或BB-Cl-脒治疗可明显改善口腔脱发,在许多情况下可完全预防[1]。
动物实验:小鼠[1]MRL/lpr小鼠每日皮下注射Cl-脒(Cl-am;10mg/kg/天)或BB-Cl-amidine(BB-Cl-am;1mg/kg/天)注射8至14周龄[1]。
参考文献:

[1].KnightJS,etal.PeptidylargininedeiminaseinhibitiondisruptsNETformationandprotectsagainstkidney,skinandvasculardiseaseinlupus-proneMRL/lprmice.AnnRheumDis.2015Dec;74(12):2199-206.

BB-CL-脒物理化学性质

密度:1.3±0.1g/cm3
分子式:C26H26ClN5O
分子量:459.970
精确质量:459.182587
LogP:3.86
折射率:1.655
储存条件:2-8℃

BB-CL-脒英文别名

:N-{(1S)-1-(1H-Benzimidazol-2-yl)-4-[(2-chloroethanimidoyl)amino]butyl}-4-biphenylcarboxamide
:[1,1'-Biphenyl]-4-carboxamide,N-[(1S)-1-(1H-benzimidazol-2-yl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]-

BB-CL-脒重点介绍

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BB-CL-Mi

BB-CL-脒

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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