丹参酮I
丹参酮I
常用名：丹参酮I
CAS号：568-73-0
英文名：Tanshinone I
中文别名：丹参酮Ⅰ|丹参酮Ⅰ|1,6-二甲基-菲并[1,2-b]呋喃-10,11-二酮|丹参酮I|丹参醌Ⅰ|丹参醌I
丹参酮I名称
中文名：丹参酮I
英文名：TanshinoneI
中文别名：丹参酮Ⅰ|丹参酮Ⅰ|1,6-二甲基-菲并[1,2-b]呋喃-10,11-二酮|丹参酮I|丹参醌Ⅰ|丹参醌I
英文别名：更多
丹参酮I生物活性
描述：TanshinoneI是一种IIA型人重组sPLA2和兔重组cPLA2抑制剂,IC50分别为11μM和82μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷脂研究领域>>心血管疾病天然产物>>醌类
靶点：
IC50:11μM(sPLA2),82μM(cPLA2)[1].
体外研究：丹参酮I抑制LPS诱导的RAW巨噬细胞形成PGE2(IC50=38μM)。当丹参酮I与LPS同时加入时,该化合物明显抑制10-100μM的PGE2产生(IC50=38μM)。在完全诱导COX-2后添加时,丹参酮I还会降低PGE2的产生(IC50=46μM)。丹参酮I通过预诱导的COX-2抑制PGE2产生的事实强烈表明该化合物可直接抑制COX-2活性和/或影响PLA2活性。当丹参酮I与两种不同形式的磷脂酶A2(PLA2)一起温育时,它以浓度依赖性方式明显抑制sPLA2(IC50=11μM)。尽管效力较低,但丹参酮I也抑制cPLA2(IC50=82μM)[1]。
体内研究：丹参酮I在大鼠角叉菜胶诱导的爪水肿和佐剂诱导的关节炎中显示出抗炎活性。为了建立丹参酮I的抗炎活性,使用经典的急性和慢性炎症动物模型[大鼠角叉菜胶(CGN)诱导的爪水肿和大鼠佐剂诱导的关节炎(AIA)]。当口服丹参酮I时,它显示出对CGN诱导的爪水肿的显着抗炎活性(在160mg/kg时抑制47％),而吲哚美辛的IC50为7.1mg/kg。在AIA中,丹参酮I在口服剂量为50mg/kg/天时在第18天给予27％的继发性炎症抑制,而泼尼松龙(5mg/kg/天)显示出有效的抑制作用(65％)[1]。
激酶实验：作为PLA2的来源，从用PLA2基因转染的CHO细胞中纯化人重组sPLA2（IIA型），并通过其在杆状病毒中的表达获得兔重组血小板cPLA2。标准反应混合物（200μL）含有100mMTris-HCl缓冲液（pH9.0），含有6mMCaCl2和20nmol1-酰基-[1-14C]-花生四烯酰基-sn-甘油磷酸乙醇胺（2000cpm/nmol）。或不存在丹参酮I.通过加入50ng纯化的sPLA2或cPLA2开始反应。在37℃下20分钟后，分析产生的游离脂肪酸。在这些标准条件下，在不存在丹参酮I的反应混合物中，从添加的磷脂底物中释放出约10％的游离脂肪酸[1]。
细胞实验：将RAW264.7细胞与补充有10％FBS和1％抗生素的DMEM在5％CO2下于37℃一起培养。简而言之，将细胞接种在96孔板（2×105个细胞/孔）中。除非另有说明，同时加入LPS（1ug/mL）和丹参酮I并孵育24小时。使用用于PGE2的EIA试剂盒测量培养基中的PGE2浓度。为了确定诱导COX-2后丹参酮I对PGE2产生的影响，将细胞与LPS（1μg/mL）一起温育24小时并彻底洗涤。然后，在没有LPS的情况下加入丹参酮I，并将细胞再培养24小时。从培养基中测量PGE2浓度。使用MTT测定检查丹参酮I对RAW细胞的细胞毒性。丹参酮I在100μM时没有显示出任何细胞毒性[1]。
动物实验：小鼠[1]为了评价丹参酮I对急性和慢性炎症动物模型的抑制活性，使用大鼠角叉菜胶（CGN）诱导的爪水肿和佐剂诱导的关节炎（AIA）模型。简而言之，将溶解在无热原的盐水（0.05mL）中的1％CGN注射到大鼠的右后爪中进行爪水肿试验。5小时后，使用体积描记器测量处理过的爪的肿胀。在CGN注射前1小时口服给予溶解在0.5％CMC中的丹参酮I。对于AIA试验，通过将溶解在矿物油中的乳酸分枝杆菌（0.6mL/大鼠）注射到大鼠的右后爪来引起关节炎性炎症。丹参酮I每天口服给药。使用体积描记器测量经处理和未经处理的爪的膨胀。
参考文献：
[1].KimSY,etal.EffectsofTanshinoneIisolatedfromSalviamiltiorrhizabungeonarachidonicacidmetabolismandinvivoinflammatoryresponses.PhytotherRes.2002Nov;16(7):616-20.
丹参酮I物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：498.0±24.0°Cat760mmHg
熔点：233-234ºC
分子式：C18H12O3
分子量：276.286
闪点：245.9±15.6°C
精确质量：276.078644
PSA：47.28000
LogP：4.44
外观性状：红色粉末
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.676
储存条件：2-8°C
丹参酮IMSDS
：丹参酮IMSDS英文版
丹参酮I安全信息
危害声明：H413
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
丹参酮I文献41
更多文献：ModulationofesterifieddrugmetabolismbytanshinonesfromSalviamiltiorrhiza(“Danshen”).
J.Nat.Prod.76(1),36-44,(2013)
TherootsofSalviamiltiorrhiza(“Danshen”)areusedintraditionalChinesemedicineforthetreatmentofnumerousailmentsincludingcardiovasculardisease,hypertension,andischemicstroke.Extrac…
：
：TanshinoneIIAinhibitsviraloncogeneexpressionleadingtoapoptosisandinhibitionofcervicalcancer.
CancerLett.356(2PtB),536-46,(2015)
Humanpapillomavirus(HPV)isthewell-establishedetiologicalfactorofcervicalcancer.E6andE7oncoproteinsexpressedbyHPVareknowntoinactivatetumorsuppressorproteinsp53andpRb,respec…
：
：Cloning,molecularcharacterizationandfunctionalanalysisof1-hydroxy-2-methyl-2-(E)-butenyl-4-diphosphatereductase(HDR)geneforditerpenoidtanshinonebiosynthesisinSalviamiltiorrhizaBge.f.alba.
PlantPhysiol.Biochem.70,21-32,(2013)
Theenzyme1-hydroxy-2-methyl-2-(E)-butenyl-4-diphosphatereductase(HDR)isaterminal-actingenzymeintheplastidMEPpathway,whichproduceisoprenoidprecursors.Thefull-lengthcDNAofHDR,desi…
：
丹参酮I英文别名
：Salviaquinone
：Phenanthro[1,2-b]furan-10,11-dione,1,6-dimethyl-
：Tanshinone
：TanshinonI
：tanshinone-I
：Tanshinone1
：1,6-Dimethylphenanthro[1,2-b]furan-10,11-dione
：TANSHINONESIIA
：TanshinquinoneI
：TanshineI
：MFCD00238692
丹参酮I重点介绍
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天然产物是由生物体产生的化学化合物或物质，即在自然界中发现的。 从最广泛的意义上讲，天然产品包括生命产生的任何物质。 天然产物也可以通过化学合成（半合成和全合成）制备，并通过提供具有挑战性的合成靶标在有机化学领域的发展中发挥核心作用。
DanCanTongI
丹參酮I
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
