SP-13786
SP-13786
常用名：SP-13786
CAS号：1448440-52-5
英文名：SP-13786
中文别名：N/A
SP-13786名称
中文名：SP-13786
英文名：SP-13786
英文别名：更多
SP-13786生物活性
描述：FAP-IN-1是高效和选择性的FAP抑制剂,IC50值为3.2nM;也可以抑制PREP,IC50值为1.8μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
IC50:3.2nM(FAP),1.8μM(PREP)[1]
体外研究：还发现FAP-IN-1具有更好的FAP/PREP选择性和非常熟练的配体效率0.34。
体内研究：在PK研究中,FAP-IN-1是FAP中最广泛和最长的抑制剂。没有观察到紧密结合行为,并且抑制剂证明可逆地结合FAP。FAP-IN-1小鼠的药代动力学评估显示高口服生物利用度,血浆半衰期以及选择性和完全抑制体内FAP的潜力[1]。
动物实验：大鼠：测定大鼠中抑制剂4,5,60（FAP-IN-1）和61的PK参数。对每种测试的抑制剂处理6只雄性大鼠，其中3只通过5mg/kg的单次静脉内（iv）给药接受化合物。其他三只动物口服（po）以20mg/kg给药。在给药后0.083,0.25,0.5,1,2,4,6和24小时收集血样。使用UPLC-MS/MS测定抑制剂浓度，并使用标准算法计算药代动力学参数[1]。
参考文献：
[1].JansenK,etal.Extendedstructure-activityrelationshipandpharmacokineticinvestigationof(4-quinolinoyl)glycyl-2-cyanopyrrolidineinhibitorsoffibroblastactivationprotein(FAP).JMedChem.2014Apr10;57(7):3053-74.
SP-13786物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：676.4±55.0°Cat760mmHg
分子式：C17H14F2N4O2
分子量：344.315
闪点：362.9±31.5°C
精确质量：344.108490
LogP：0.22
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.621
储存条件：2-8℃
SP-13786英文别名
：4-Quinolinecarboxamide,N-[2-[(2S)-2-cyano-4,4-difluoro-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl]-
：N-{2-[(2S)-2-Cyano-4,4-difluoro-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl}-4-quinolinecarboxamide
SP-13786重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
SP-13786
SP-13786
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
