Casopitant mesylate

Casopitantmesylate名称

英文名：(2R,4S)-4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-N-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-2-(4-fluoro-2-methylphenyl)-N-methylpiperidine-1-carboxamide,methanesulfonicacid
英文别名：更多

Casopitantmesylate生物活性

描述：Casopitantmesylate(GW679769B)是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽1(NK1)受体拮抗剂。Casopitantmesylate是第二类止吐药,可拮抗substanceP的催吐作用。Casopitantmesylate也是一种CYP3A4的底物和弱至中度抑制剂。Casopitantmesylate可用于化疗引起的恶心和呕吐(CINV)和术后恶心和呕吐(PONV)。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450信号通路>>神经信号通路>>神经激肽受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经激肽受体
靶点：

NK1

CYP3A4

体内研究：在顺铂诱导的雪貂呕吐模型中,卡索匹坦(GW679769)以剂量依赖的方式抑制呕吐和呕吐,减少恶心样行为。在顺铂所致呕吐的雪貂模型中,研究卡索匹坦的药动学和脑渗透性。在单次腹腔内给药后,放射性标记的卡索匹坦([14C]卡索匹坦)被迅速吸收,给药后两小时血浆和大脑浓度大致相等。[14C]卡索匹坦作为母体化合物和两种主要氧化代谢产物(M1和M2)存在于大脑中,分别约占放射性的76%、19%和3%；表明卡索匹坦在雪貂体内的药理活性主要归因于母体化合物。卡索匹坦对雪貂脑内NK1受体具有很高的亲和力[2]。
参考文献：

[1].RuhlmannC,etal.Casopitant:anovelNK(1)-receptorantagonistinthepreventionofchemotherapy-inducednauseaandvomiting.TherClinRiskManag.2009Apr;5(2):375-84.

[2].MinthornE,etal.Pharmacokineticsandbrainpenetrationofcasopitant,apotentandselectiveneurokinin-1receptorantagonist,intheferret.DrugMetabDispos.2008Sep;36(9):1846-52.

Casopitantmesylate物理化学性质

分子式：C31H39F7N4O5S
分子量：712.71900
精确质量：712.25300
PSA：109.85000
LogP：7.05280

Casopitantmesylate英文别名

：Rezonic
：UNII-7VSV9BL497
：(2R,4S)-4-(4-ACETYL-(PIPERAZIN-1-YL))-N-{(1R)-1-[3,5-BIS(TRIFLUORO-METHYL)PHENYL]-ETHYL}-2-(4-FLUORO-2-METHYLPHENYL)-N-METHYL-1-PIPERIDINE-CARBOXAMIDEMONOMETHANE-SULFONATE
：Zunrisa
：Casopitantmesylate
：Casopitantmesylate(USAN)

Casopitant mesylate重点介绍

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