OD36 hydrochloride
OD36 hydrochloride
常用名：OD36 hydrochloride
CAS号：2387510-88-3
英文名：OD36 hydrochloride
中文别名：N/A
OD36hydrochloride名称
英文名：OD36hydrochloride
OD36hydrochloride生物活性
描述：OD36盐酸盐是一种RIPK2抑制剂,IC50为5.3nM。OD36盐酸盐是一种大环抑制剂,能与ALK2激酶ATP口袋有效结合。OD36盐酸盐具有ALK2导向活性,KDs为37nM[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>RIP激酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：
RIPK2:5.3nM(IC50)
ACVR1:37nM(Kd)
ACVR1:47nM(IC50)
ALK2R206H:22nM(IC50)
体外研究：OD36还通过分别为47和22nM的IC50抑制ALK2和ALK2R206H[1]。OD36显示了KD为90nM的ALK1活性[2]。OD36能有效拮抗突变的ALK2信号和成骨分化[2]。OD36(0.1-1μM；24小时)可有效抑制BMP-6(50ng/mL)诱导的KS483细胞中的p-Smad1/5[2]。用OD36(0.5μM)预培养进行性骨化性纤维发育不良(FOP)内皮集落形成细胞(ECFCs),完全阻止Smad1/5的激活,基因靶向ID-1和ID-3,以响应激活素A[2]。WesternBlot分析[2]细胞株：KS483细胞浓度：0.1、0.2和1μM培养时间：24小时结果：抑制BMP-6诱导的p-Smad1/5。
体内研究：OD36(6.25mg/kg；i.p.；1次)减轻急性腹膜炎小鼠模型的炎症[3]。动物模型：C57BL/6小鼠,胞壁二肽(MDP)诱导的腹膜炎模型[3]剂量：6.25mg/kg给药：腹腔内注射,MDP前30分钟。RIPK2特异基因以及炎症细胞因子和趋化因子基因表达降低。
参考文献：
[1].JustineTTigno-Aranjuez,etal.InvivoinhibitionofRIPK2kinasealleviatesinflammatorydisease.JBiolChem.2014Oct24;289(43):29651-64.
[2].GonzaloSánchez-Duffhues,etal.DevelopmentofMacrocycleKinaseInhibitorsforALK2UsingFibrodysplasiaOssificansProgressiva-DerivedEndothelialCells.JBMRPlus.2019Oct7;3(11):e10230.
[3].Tigno-AranjuezJT,etal.InvivoinhibitionofRIPK2kinasealleviatesinflammatorydisease.JBiolChem.2014Oct24;289(43):29651-64.
OD36hydrochloride物理化学性质
分子式：C16H16Cl2N4O2
分子量：367.23
OD36 hydrochloride重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
OD36hydrochloride
OD36 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
