BBD130
BBD130
常用名：BBD130
CAS号：853910-61-9
英文名：BBD130
中文别名：N/A
BBD130名称
英文名：2-methyl-2-[4-[3-methyl-2-oxo-8-(2-pyridin-3-ylethynyl)imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl]propanenitrile
英文别名：更多
BBD130生物活性
描述：NVP-BBD130是一种有效、稳定、具有ATP竞争性和口服活性的双PI3K和mTOR抑制剂[1]。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>mTOR研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K
靶点：
PI3K,mTOR[1]
体外研究：NVP-BBD130(1μM；72小时)阻断黑色素瘤细胞的增殖,在A2058细胞中阻滞G1期细胞周期,但在C32细胞中不阻滞[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：黑色素瘤细胞浓度：1μM孵育时间：3天结果：对黑色素瘤的细胞增殖有长期影响。Western印迹分析[1]细胞系：A2058和C32细胞浓度：1μM孵育时间：0、0.5、1、2、4、8、12、24、48和72小时结果：PKB/Akt的磷酸化降低,而MAPK的磷酸化状态不受影响。下调细胞周期蛋白D1的表达,诱导A2058细胞中p27Kip1的表达。细胞周期分析[1]细胞系：A2058细胞浓度：1μM孵育时间：3天结果：导致大多数肿瘤细胞在G1期完全停滞。
体内研究：NVP-BBD130(40mg/kg；p.o.；每日2周)有效抑制原发性和淋巴结转移部位的肿瘤生长,无明显毒性,在B16BL6小鼠黑素瘤模型中耐受性良好[1]。动物模型：C57BL6小鼠,同基因B16BL6小鼠黑色素瘤模型[1]剂量：40mg/kg给药：口服给药,每日2周结果：原发肿瘤大小减小,颈部淋巴结转移的大小明显减小。
参考文献：
[1].MaroneR,etal.Targetingmelanomawithdualphosphoinositide3-kinase/mammaliantargetofrapamycininhibitors.MolCancerRes.2009Apr;7(4):601-13.
BBD130物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：693.7±65.0°Cat760mmHg
分子式：C28H21N5O
分子量：443.499
闪点：373.3±34.3°C
精确质量：443.174622
PSA：76.50000
LogP：3.23
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.732
BBD130英文别名
：2-Methyl-2-{4-[3-methyl-2-oxo-8-(3-pyridinylethynyl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl}propanenitrile
：2-methyl-2-{4-[3-methyl-2-oxo-8-(pyridin-3-ylethynyl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl}propanenitrile
：Benzeneacetonitrile,4-[2,3-dihydro-3-methyl-2-oxo-8-[2-(3-pyridinyl)ethynyl]-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-α,α-dimethyl-
BBD130重点介绍
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BBD130
BBD130
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
