Naluzotan
Naluzotan
常用名：Naluzotan
CAS号：740873-06-7
英文名：Naluzotan
中文别名：N/A
Naluzotan名称
中文名：N-[3-[4-[4-[(环己基甲基磺酰基)氨基]丁基]哌嗪-1-基]苯基]乙酰胺
英文名：N-[3-[4-[4-(cyclohexylmethylsulfonylamino)butyl]piperazin-1-yl]phenyl]acetamide
英文别名：更多
Naluzotan生物活性
描述：Naluzotan是一种新颖的,有效的,选择性的5-HT1A激动剂,IC50和Ki值分别为约20nM和5.1nM；同时是hERGK+通道阻滞剂,IC50值为3800nM,常用于治疗焦虑和抑郁症。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:appr20nM(5-HT1A)[2],3800nM(hERGK+channel)[1]Ki:5.1nM(5-HT1A)[1]
体外研究：Naluzotan在体外基于细胞的功能测定中表现为完全激动剂,EC50为20nM。Naluzotan具有显着的亲和力,是豚鼠σ受体(Ki=100nM),但不抑制细胞色素P450同种型(CYP)1A2,2C9,2C19,2D6和3A4[1]。
体内研究：在大鼠中,Naluzotan显示出11％的口服生物利用度,当施用po时,血清t1/2为2-3.5小时,达到Cmax水平为24±13ng/mL(3mg/kg,po)。Naluzotan显示出显着的脑渗透,在静脉内或口服给药后1小时达到大脑：血清浓度比约为0.5,并达到大约相当于丁螺环酮的脑浓度。在狗中,naluzotan的药代动力学特征显示16％的口服生物利用度,1.1h的血清t1/2,以及174±141ng/mL(3mg/kg,po)的Cmax水平[1]。PRX-00023(0.01-0.05mg/kg,ip)可显着降低USV率,但这些剂量可在大鼠中产生镇静作用[2]。
动物实验：PRX-00023和丁螺环酮用于测定。在注射之前将药物溶解在盐水载体中。每只幼鼠在腹腔内注射一次PRX-00023（0.01,0.03,0.05,0.1,0.3,1.0和3.0mg/kg盐水中的一种，总体积为0.1mg/kg））。在每窝中，两只同窝仔（虽然偶尔会有一只）接受相同剂量的化合物。由于所使用的窝中幼仔的分布，没有随机线幼仔用3.0mg/kg的PRX-00023进行测试以与载体比较。
参考文献：
[1].BeckerOM,etal.Anintegratedinsilico3Dmodel-drivendiscoveryofanovel,potent,andselectiveamidosulfonamide5-HT1Aagonist(PRX-00023)forthetreatmentofanxietyanddepression.JMedChem.2006Jun1;49(11):3116-35.
[2].BrunelliSA,etal.PRX-00023,aselectiveserotonin1Areceptoragonist,reducesultrasonicvocalizationsininfantratsbredforhighinfantileanxiety.PharmacolBiochemBehav.2009Nov;94(1):8-15.
Naluzotan物理化学性质
密度：1.169
分子式：C23H38N4O3S
分子量：450.63800
精确质量：450.26600
PSA：93.62000
LogP：5.17100
储存条件：2-8℃
Naluzotan合成线路
：
N-{4-[4-(3-amin…
740873-05-6
乙酰氯
75-36-5
~89%
Naluzotan
740873-06-7
：文献：Becker,OrenM.;Dhanoa,DaleS.;Marantz,Yael;Chen,Dongli;Shacham,Sharon;Cheruku,Srinivasa;Heifetz,Alexander;Mohanty,Pradyumna;Fichman,Merav;Sharadendu,Anurag;Nudelman,Raphael;Kauffman,Michael;Noiman,SilviaJournalofMedicinalChemistry,2006,vol.49,#11p.3116-3135
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~%
Naluzotan
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~%
Naluzotan
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：文献：Becker,OrenM.;Dhanoa,DaleS.;Marantz,Yael;Chen,Dongli;Shacham,Sharon;Cheruku,Srinivasa;Heifetz,Alexander;Mohanty,Pradyumna;Fichman,Merav;Sharadendu,Anurag;Nudelman,Raphael;Kauffman,Michael;Noiman,SilviaJournalofMedicinalChemistry,2006,vol.49,#11p.3116-3135
：
1-(3-硝基苯基)哌嗪
54054-85-2
~%
Naluzotan
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：文献：Becker,OrenM.;Dhanoa,DaleS.;Marantz,Yael;Chen,Dongli;Shacham,Sharon;Cheruku,Srinivasa;Heifetz,Alexander;Mohanty,Pradyumna;Fichman,Merav;Sharadendu,Anurag;Nudelman,Raphael;Kauffman,Michael;Noiman,SilviaJournalofMedicinalChemistry,2006,vol.49,#11p.3116-3135
：
间硝基苯胺
99-09-2
~%
Naluzotan
740873-06-7
：文献：Becker,OrenM.;Dhanoa,DaleS.;Marantz,Yael;Chen,Dongli;Shacham,Sharon;Cheruku,Srinivasa;Heifetz,Alexander;Mohanty,Pradyumna;Fichman,Merav;Sharadendu,Anurag;Nudelman,Raphael;Kauffman,Michael;Noiman,SilviaJournalofMedicinalChemistry,2006,vol.49,#11p.3116-3135
Naluzotan英文别名
：Naluzotan
：UNII-LQ54E5B4EW
Naluzotan重点介绍
【Naluzotan】凯途网NaluzotanCAS号：740873-06-7，NaluzotanMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Naluzotan。
神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
Naluzotan
Naluzotan
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
