罗替戈汀
罗替戈汀
常用名：罗替戈汀
CAS号：92206-54-7
英文名：(±)-Rotigotine
中文别名：(-)-(S)-2-[N-丙基-N-[2-(2-噻吩)乙基]氨基]-5-羟基-1,2,3,4-四氢萘|5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-羟基萘
罗替戈汀名称
中文名：罗替戈汀
英文名：6-[propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol
中文别名：(-)-(S)-2-[N-丙基-N-[2-(2-噻吩)乙基]氨基]-5-羟基-1,2,3,4-四氢萘|5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-羟基萘
英文别名：更多
罗替戈汀生物活性
描述：(Rac)-Rotigotine(N-0437)是Rotigotine的外消旋体。Rotigotine是?dopaminereceptor激动剂,是5-HT1Areceptor的部分激动剂,以及α2B-adrenergicreceptor?的拮抗剂,Ki?值分别为0.71?nM(dopamineD3receptor),4-15?nM(D2,D5,D4receptors),83?nM(dopamineD1receptor)。
相关类别：研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
Ki:Dopaminereceptor;5-HTreceptor[1][2]
体外研究：与D2、D4和D5(pKi=8.5-8.0)相比,罗替戈汀对D3受体(pKi=9.2)具有10倍的选择性,与D1受体(pKi=7.2)相比具有100倍的选择性。在功能研究中,罗替戈汀在所有多巴胺受体上表现为完全激动剂,但值得注意的是,刺激D1受体的效力与刺激D2和D3受体的效力相似(pEC50？分别为：9.0、9.4-8.6、9.7)[1]。在原代中脑细胞培养中,罗替戈廷(10μM)可将THir神经元的数量减少40%。罗替戈汀(0.01μM)轻微保护多巴胺能神经元对抗MPP+？毒性,显著保护多巴胺能神经元免受鱼藤酮诱导的细胞死亡,并显著抑制鱼藤酮产生ROS[4]。
参考文献：
[1].WoodM,etal.RotigotineisapotentagonistatdopamineD1receptorsaswellasatdopamineD2andD3receptors.BrJPharmacol.2015Feb;172(4):1124-35.
[2].SchellerD,etal.Theinvitroreceptorprofileofrotigotine:anewagentforthetreatmentofParkinson’sdisease.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.2009Jan;379(1):73-86.
[3].FenuS,etal.Invivodopamineagonistpropertiesofrotigotine:RoleofD1andD2receptors.EurJPharmacol.2016Oct5;788:183-91.
[4].RadadK,etal.NeuroprotectiveeffectofrotigotineagainstcomplexIinhibitors,MPP+androtenone,inprimarymesencephaliccellculture.FoliaNeuropathol.2014;52(2):179-86.
罗替戈汀物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：470.1±45.0°Cat760mmHg
分子式：C19H25NOS
分子量：315.47
闪点：238.1±28.7°C
精确质量：315.165680
PSA：51.71000
LogP：4.96
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.611
罗替戈汀安全信息
海关编码：2934999090
罗替戈汀海关
海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
罗替戈汀英文别名
：6-(Propyl(2-(2-thienyl)ethyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalenol
：6-{Propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino}-5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalenol
：5-hydroxy-2-(N-n-propyl-N-2-ethylthienyl-amino)tetralin
：1-Naphthalenol,5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino]-
：6-{propyl[2-(thiophen-2-yl)ethyl]amino}-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol
：UNII:5QTR54Z0E1
：rotigotinetransdermalpatch
：N-0437
：ent-Rotigotine
：ROTIGOTINE,(±)-
：1-Naphthalenol,5,6,7,8-tetrahydro-6-(propyl(2-(2-thienyl)ethyl)amino)-
：(-)-5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl[2-(thien-2-yl)ethyl]-amino]-1-naphthol
：6-{Propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino}-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol
：2-(N-propyl-N-(2-thiofuranyl)-2'-ethylamino)-5-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
：[3H]-N0437
罗替戈汀重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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羅替戈汀
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
