轮环藤碱
轮环藤碱
常用名：轮环藤碱
CAS号：518-94-5
英文名：Cycleanine
中文别名：N/A
轮环藤碱名称
中文名：轮环藤碱
英文名：Cycleanine
英文别名：更多
轮环藤碱生物活性
描述：环腺嘌呤是一种有效的血管选择性钙拮抗剂。环腺嘌呤具有镇痛、肌松和抗炎作用。环腺嘌呤具有通过凋亡途径发挥抗卵巢癌作用的潜力[1][2]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：
L-typecalciumchannel
体外研究：环腺嘌呤以电压和频率依赖性方式抑制单个大鼠心室肌细胞的L型钙电流(ICaL)[1]。环腺嘌呤对人类OSE细胞(正常)的效力略低于癌细胞[2]。环腺嘌呤(20μM；48小时)对IC50范围为7至14μM的Ovcar-8、A2780、Igrov-1和Ovcar-4细胞系具有细胞毒性[2]。环腺嘌呤(20μM；24小时)导致显著的PARP裂解(凋亡标志物)[2]。环腺嘌呤(20μM；48小时)导致早期和晚期凋亡细胞数量显著增加[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：Ovcar-8细胞、A2780细胞、Igrov-1细胞、Ovcar-4细胞浓度：20μM培养时间：48小时结果：对Ovcar-8、A2780、Igrov-1和Ovcar-4细胞系显示细胞毒性,IC50值分别为10μM、7.6μM、14μM和7.2μM。WesternBlot分析[2]细胞系：Ovcar-8细胞浓度：20μM培养时间：24小时结果：与卡铂相比,诱导PARP-1裂解增加1.1倍。凋亡分析[2]细胞系：Ovcar-8细胞浓度：20μM孵育时间：48小时结果：导致早期和晚期凋亡细胞数量显著增加。细胞周期分析[2]细胞系：Ovcar-8细胞浓度：20μM孵育时间：48小时结果：亚G1期Ovcar-8细胞百分比增加。
体内研究：环腺嘌呤抑制KCl诱导的兔主动脉环收缩,IC50为0.8nM[1]。
参考文献：
[1].MartínezJA,etal.Calciumantagonistpropertiesofthebisbenzylisoquinolinealkaloidcycleanine.FundamClinPharmacol.1998;12(2):182-7.
[2].UcheFI,etal.CytotoxicityEffectsandApoptosisInductionbyBisbenzylisoquinolineAlkaloidsfromTriclisiasubcordata.PhytotherRes.2016Sep;30(9):1533-9.
轮环藤碱物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：691.6±55.0°Cat760mmHg
分子式：C38H42N2O6
分子量：622.75
闪点：169.8±28.7°C
精确质量：622.304260
PSA：61.86000
LogP：3.96
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.586
轮环藤碱合成线路
：
重氮甲烷
186581-53-3
Isochondrodendrine
477-62-3
~%
轮环藤碱
518-94-5
：文献：Bhakuni,DewanS.;Jain,Sudha;Chaturvedi,RekhaTetrahedron,1987,vol.43,#17p.3975-3982
轮环藤碱英文别名
：2-Furanol,tetrahydro-3,4-dipiperonyl
：tetrahydro-3,4-dipiperonylfuran-2-ol
：Cubebine
：(12ar,24ar)-5,6,17,18-tetramethoxy-1,13-dimethyl-2,3,12a,13,14,15,24,24a-octahydro-1h,12h-8,11:20,23-dietheno[1,10]dioxacyclooctadecino[13,12,11-ij:4,3,2-i'j']diisoquinoline
：8,11:20,23-Dietheno-1H,12H-[1,10]dioxacyclooctadecino[13,12,11-ij:4,3,2-i'j']diisoquinoline,2,3,12a,13,14,15,24,24a-octahydro-5,6,17,18-tetramethoxy-1,13-dimethyl-,(12aR,24aR)-
：7,11-di-O-methylisochondodendrine
：Cycleanine
：6,7,6',7'-tetramethoxy-2,2'-dimethyl-cycleanane
：(11R,26R)-4,5,19,20-Tetramethoxy-10,25-dimethyl-2,17-dioxa-10,25-diazaheptacyclo[26.2.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-1(30),3(36),4,6,13,15,18(33),19,21,28,31,34-dodecaene
：O,O'-dimethyl-isochondrodendrine
轮环藤碱重点介绍
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抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括：免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂：免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。
LunHuanTengJian
輪環藤堿
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
