PJ34(游离)

PJ34(游离)名称

中文名：PJ34(游离)
英文名：2-(dimethylamino)-N-(6-oxo-5H-phenanthridin-2-yl)acetamide
中文别名：N-(6-氧代-5,6-二氢菲啶-2-基)-2-(N,N-二甲基氨基)乙酰胺
英文别名：更多

PJ34(游离)生物活性

描述：PJ34是一种有效的特异性PARPl/2抑制剂,IC50分别为110nM和86nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PARP信号通路>>表观遗传学>>PARP研究领域>>癌症
靶点：

PARP:110nM(IC50)

PARP-2:86nM(IC50)

PARP-1:110nM(IC50)

体外研究：PJ34抑制PARP酶活性,IC50为110±1.9nM。为了比较其他PARP抑制剂在PC12细胞中的神经保护特性,使用LDH测定法评估PJ34。PJ34治疗也显着且浓度依赖性地减弱细胞死亡,浓度范围为10-7至10-5M[1]。
体内研究：为了比较效力和功效与其他PARP抑制剂,分别以3.2和10mg/kg的剂量评估PJ34。剂量为3.2mg/kg的PJ34显着降低皮质损伤33％;然而,10毫克/千克剂量给药显示出相反的效果(减少17％)[1]。PJ34(25mg/kg)使缺血动物中TNF-αmRNA的水平降低70％,并且处理小鼠中的这些值与假动物或幼稚动物的这些值没有差异。与媒介物治疗的缺血小鼠相比,用PJ34治疗缺血小鼠的E-选择素mRNA水平降低了81％,ICAM-1mRNA的水平降低了54％[2]。
激酶实验：为了评估FR247304,3-AB和PJ34的PARP-1或PARP-2抑制活性，评估PARP活性，稍作修改。PARP酶测定在100μL的终体积中进行，由50mMTris-HCl（pH8.0），25mMMgCl2,1mM二硫苏糖醇，10μg活化鲑精DNA，0.1μCi[腺苷酸-32P]NAD组成，用于PARP-1测定的0.2单位重组人PARP或用于PARP-2测定的0.1单位重组小鼠PARP-2，以及各种浓度的FR261529或3-AB。将反应混合物在室温（23℃）下温育15分钟，并通过加入200μL冰冷的20％三氯乙酸（TCA）终止反应，并在4℃下孵育10分钟。将沉淀物转移到GF/B过滤器上，用10％TCA溶液和70％乙醇洗涤三次。在过滤器干燥后，通过液体闪烁计数确定放射性。
细胞实验：培养的PC12细胞在补充有5％（v/v）胎牛血清，5％（v/v）马血清和1％（v/v）青霉素-链霉素抗生素混合物的Dulbecco改良Eagle培养基中生长。细胞在95％空气和5％CO2的气氛中于37℃生长。对于所有实验，将细胞以4×104个细胞/孔的密度接种在96孔培养板中并使其附着过夜。为了评估细胞活力，通过使用LDH测定试剂盒的LDH释放的标准测量来量化过氧化氢诱导的细胞毒性。简言之，在暴露于过氧化氢后6小时，收集每孔的20μL培养基，并加入由LDH测定试剂盒制备的溶液。在室温下孵育30分钟后，通过加入1NHCl终止反应，并使用酶标仪在450nm下测量吸光度。
动物实验：大鼠[1]对于短暂性局灶性缺血，使用9至10周龄雄性Wistar大鼠（体重274-380g）。用0.5％甲基纤维素悬浮的FR247304，PJ34或3-AB以10和32mg/kg的剂量给予FR247304,3.2和10mg/kg用于PJ34，或32和100mg/kg用于3-在MCA闭塞前10分钟和再循环前10分钟腹膜内腹膜内注射两次。给药体积调节至2mL/kg。小鼠[2]使用雄性瑞士白化小鼠（27-32g）。将PARP抑制剂PJ34（1.25,12.5或25mg/kg）溶于等渗盐水（NaCl，0.9％）中，腹腔注射，体积为10mL/kg，缺血前15min，再次发病后4h缺血给予对照缺血小鼠和假动物载体（盐水）。幼稚动物也包括在研究中。
参考文献：

[1].IwashitaA,etal.Anovelandpotentpoly(ADP-ribose)polymerase-1inhibitor,FR247304(5-chloro-2-[3-(4-phenyl-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinyl)propyl]-4(3H)-quinazolinone),attenuatesneuronaldamageininvitroandinvivomodelsofcerebralischemia.JPh

[2].HaddadM,etal.Anti-inflammatoryeffectsofPJ34,apoly(ADP-ribose)polymeraseinhibitor,intransientfocalcerebralischemiainmice.BrJPharmacol.2006Sep;149(1):23-30.

PJ34(游离)物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：453.3±38.0°Cat760mmHg
分子式：C17H17N3O2
分子量：295.336
闪点：227.9±26.8°C
精确质量：295.132080
PSA：68.95000
LogP：0.57
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.649
储存条件：2-8℃

PJ34(游离)英文别名

：PJ34
：N-(6-hydroxyphenanthridin-2-yl)-N,N-dimethylglycinamide
：N~2~,N~2~-DIMETHYL-N~1~-(6-OXO-5,6-DIHYDROPHENANTHRIDIN-2-YL)GLYCINAMIDE
：acetamide,2-(dimethylamino)-N-(6-hydroxy-2-phenanthridinyl)-
：N,N-Dimethyl-N-(6-oxo-5,6-dihydro-2-phenanthridinyl)glycinamide
：1xk9
：Acetamide,N-(5,6-dihydro-6-oxo-2-phenanthridinyl)-2-(dimethylamino)-

PJ34(游离)重点介绍

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