去氢钩藤碱
去氢钩藤碱
常用名：去氢钩藤碱
CAS号：630-94-4
英文名：Corynoxeine
中文别名：去氢钩藤碱
去氢钩藤碱名称
中文名：柯诺辛因碱
英文名：(±)-corynoxeine
中文别名：去氢钩藤碱
英文别名：更多
去氢钩藤碱生物活性
描述：Corynoxeine,从Uncariarhynchophylla的钩中分离的,是PDGF-BB诱导血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖过程中的一种有效ERK1/ERK2抑制剂。
相关类别：天然产物>>生物碱研究领域>>心血管疾病
靶点：
ERK1
ERK2
体外研究：Corynoxeine能够通过下调PDGF-BB诱导的ERK1/2激活来抑制PDGF-BB刺激的VSMC增殖。用Corynoxeine预孵育VSMC显着抑制PDGF-BB诱导的细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)激活,而Corynoxeine对丝裂原活化蛋白激酶(MAPK/ERK)激活激酶1和2(MEK1/2),Akt或磷脂酶C(PLC)γ1活化或PDGF受体β(PDGF-Rβ)磷酸化。在抑制VSMC增殖和DNA合成的相同浓度范围内,Corynoxeine抑制PDGF-BB诱导的ERK1/2活化。Corynoxeine响应PDGF-BB抑制VSMC数量,50％抑制浓度(IC50)为13.7μM。Corynoxeine响应PDGF-BB(24小时)抑制DNA合成,IC50为9.2μM。用Corynoxeine(5-50μM)预处理VSMC24小时导致细胞数量显着减少而没有任何细胞毒性;在5,20和50μM时,抑制百分比分别为25.0±12.5,63.0±27.5和88.0±12.5％。Corynoxeine还以浓度依赖性方式显着抑制50ng/mLPDGF-BB诱导的VSMCsDNA合成,没有任何细胞毒性;在浓度分别为5,20和50μM时,抑制率分别为32.8±11.0,51.8±8.0和76.9±7.4％[1]。
细胞实验：测量细胞增殖和DNA合成。对于细胞计数，将VSMC以5-6×104个细胞/mL接种在12孔培养板中，并在含有10％FBS的DMEM中于37℃培养24小时。在这些条件下，细胞达到70％汇合。然后用含有Corynoxeine（5-50μM）的无血清培养基替换培养基。用50ng/mLPDGF-BB刺激细胞，然后用胰蛋白酶-EDTA进行胰蛋白酶消化，并在显微镜下使用血细胞计数器计数。对于[3H]-胸苷掺入实验，将VSMC以24细胞/孔接种于24孔培养板中，然后在DMEM中培养3-4天，并向细胞中加入2μCi/mL[3H]-胸苷。介质。4小时后，通过抽吸培养基并使培养物在含有10％三氯乙酸和乙醇/乙醚（1：1，v/v）的PBS上连续洗涤，终止反应。将不溶于酸的[3H]-胸苷萃取到250μL的0.5MNaOH/孔中;然后将该溶液与3ml闪烁混合物混合并使用液体闪烁计数器[1]定量。
参考文献：
[1].KimTJ,etal.CorynoxeineisolatedfromthehookofUncariarhynchophyllainhibitsrataorticvascularsmoothmusclecellproliferationthroughtheblockingofextracellularsignalregulatedkinase1/2phosphorylation.BiolPharmBull.2008Nov;31(11):2073-8.
去氢钩藤碱物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：562.7±50.0°Cat760mmHg
熔点：210℃
分子式：C22H26N2O4
分子量：382.453
闪点：294.1±30.1°C
精确质量：382.189270
PSA：67.87000
LogP：3.07
外观性状：白色至浅黄色或者灰色结晶性粉末或者粉末
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.606
储存条件：2-8°C，密封，避光
去氢钩藤碱安全信息
危害码(欧洲)：T+
去氢钩藤碱英文别名
：(+/-)-corynoxeine
：Corynoxeine
：()-corynoxeine
：Spiro[3H-indole-3,1'(5'H)-indolizine]-7'-aceticacid,6'-ethenyl-1,2,2',3',6',7',8',8'a-octahydro-α-(methoxymethylene)-2-oxo-,methylester,(αE,3R,6'R,7'S,8'aS)-
：ISOCORYNOXEINE
：Methyl(7β,16E,20α)-17-methoxy-2-oxocorynoxa-16,18-dien-16-carboxylate
去氢钩藤碱重点介绍
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醌类代表一类有机化合物，它们通过将偶数个-CH =基团转化为-C（= O） – 基团而形式上“衍生自芳族化合物[如苯或萘]，具有任何必要的双键重排 “，产生”完全共轭的环状二酮结构“。 该类包括一些杂环化合物。
QuQingGouTengJian
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
